Date published: 2025-9-14

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Mdr-1阻害剤

一般的なMdr-1阻害剤には、PSC 833 CAS 121584-18-7、ベラパミル CAS 52-53-9、シクロスポリンA CAS 59865-13-3などが含まれるが、これらに限定されない。

Mdr-1阻害剤は、多剤耐性タンパク質1阻害剤としても知られており、細胞外排出機構を調節する薬剤の重要なクラスに属します。これらの阻害剤は、主としてATP結合カセット(ABC)トランスポーターファミリーに属する膜貫通タンパク質である多剤耐性タンパク質1(MDR-1)を標的とします。これらのトランスポーターは、細胞内から細胞外環境への多様な基質の排出を促進する上で不可欠な役割を果たしています。Mdr-1阻害剤の特徴は、MDR-1タンパク質の機能を妨害し、細胞から基質を排出する能力を効果的にブロックする役割にあります。この輸送機能の妨害は、阻害剤がMDR-1タンパク質の特定の結合部位と相互作用することによって生じます。このクラスの化合物は、MDR-1結合部位に対する親和性を決定する、それぞれ異なる特性を持つさまざまな化学構造を含んでいます。

構造的には、Mdr-1阻害剤はかなりの多様性を示し、このクラスを構成する多様な化学物質を反映しています。一般的な構造的特徴としては、芳香環、複素環部分、およびMDR-1の疎水性結合部位との相互作用を促進する疎水性領域が挙げられます。これらの阻害剤は、通常は基質が排出過程で占める同じ結合部位を競合することで作用します。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Pyrimethamine-d3

1189936-99-9sc-219678
1 mg
$330.00
(0)

ピリメタミン-d3は、Mdr-1トランスポーターの輸送ダイナミクスを促進する選択的な分子間相互作用に関与することによって、Mdr-1トランスポーターを調節する顕著な能力を示す。この化合物は同位体標識されているため、生化学的アッセイでの検出が容易であり、トランスポーター活性への影響を正確に追跡することができる。そのユニークな構造的特徴は、特異的な静電相互作用と立体効果を促進し、基質排出の速度論と全体的な輸送メカニズムに大きな影響を与えることができる。

Pyrimethamine

58-14-0sc-208190
sc-208190A
sc-208190B
1 g
5 g
25 g
$78.00
$233.00
$809.00
5
(0)

ピリメタミンは、膜透過性を変化させ、基質結合親和性に影響を与える能力を通じて、Mdr-1モジュレーターとして興味深い挙動を示す。ピリメタミンのユニークな構造コンフォメーションは、トランスポーターとの特異的な水素結合と疎水性相互作用を可能にし、コンフォメーションの変化に影響を与える可能性がある。この化合物の速度論的プロフィールは、競合的阻害とアロステリック調節の間の微妙な相互作用を明らかにし、輸送効率と基質特異性の変化につながる可能性がある。

Niguldipine hydrochloride

113317-61-6sc-201471
sc-201471A
10 mg
50 mg
$79.00
$318.00
(0)

塩酸ニグルジピンは、主に脂質二重膜と相互作用し、膜の動態を変化させる能力を通して、Mdr-1モジュレーターとして際立った特徴を示す。そのユニークな立体化学はトランスポーターとの特異的な静電的相互作用を促進し、トランスポーターのコンフォメーション状態に影響を与える。この化合物の反応速度論は、競合的阻害と非競合的阻害の両方を含む複雑なメカニズムを示唆しており、トランスポーターの基質認識と移動効率に影響を与えると考えられる。

CP 100356 hydrochloride

142716-85-6sc-361154
sc-361154A
10 mg
50 mg
$370.00
$1100.00
(0)

CP 100356塩酸塩は、細胞膜内のタンパク質-脂質相互作用を破壊する能力を特徴とするMdr-1モジュレーターとしてユニークな特性を示す。この化合物は特異的な水素結合と疎水性相互作用に関与し、トランスポーターの構造を安定化させたり不安定化させたりする。その速度論的プロフィールは、結合親和性の微妙な相互作用を示し、基質特異性と輸送ダイナミクスを変化させ、それによって細胞排出メカニズムに影響を与える可能性がある。

Reversan

313397-13-6sc-296262
sc-296262A
10 mg
50 mg
$185.00
$781.00
3
(0)

リバーサンは強力なMdr-1モジュレーターとして作用し、膜タンパク質と特徴的な相互作用を示し、そのコンフォメーション状態を変化させる。リバーサンは特異的な静電相互作用とファンデルワールス相互作用を示し、トランスポーターの活性を増強したり阻害したりする。この化合物のユニークな反応速度論は、複雑な結合メカニズムを示唆しており、トランスポーターの様々な基質に対する親和性に影響を与え、細胞環境における排出経路を変更する可能性がある。

PGP-4008

365565-02-2sc-222152
sc-222152A
2 mg
10 mg
$107.00
$349.00
1
(1)

PGP-4008は注目すべきMdr-1モジュレーターとして機能し、複雑な分子間相互作用を通じて典型的な基質トランスロケーションを阻害する能力を特徴とする。PGP-4008はトランスポーターと選択的な水素結合と疎水性相互作用を行い、トランスポーターの構造ダイナミクスに影響を与える。この化合物のユニークな速度論的プロフィールは、トランスポーターの基質特異性と排出効率を変化させ、それによって細胞内輸送メカニズムに影響を与える可能性のある、多段階の結合プロセスを示している。

Elacridar

143664-11-3sc-207613A
sc-207613
sc-207613B
sc-207613C
sc-207613D
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
1 g
$96.00
$111.00
$403.00
$515.00
$2555.00
19
(1)

Elacridarは、P-糖タンパク質に結合し、薬剤の排出を阻止することでMDR-1を阻害し、標的組織への薬剤送達を促進します。

8-Isopentenylnaringenin

68682-02-0sc-221146
5 mg
$326.00
(0)

8-イソペンテニルナリンゲニンは、特異的なリガンド-受容体相互作用を通じてトランスポーターのコンフォメーションを変化させるユニークな能力を示し、重要なMdr-1モジュレーターとして作用する。その独特な分子構造は結合親和性を高め、基質輸送を競合的に阻害する。この化合物がトランスポーターのアロステリックサイトに及ぼす影響は、立体効果と電子効果の複雑な相互作用を示唆しており、排出経路を再構築し、細胞透過性を調節する可能性がある。

Vismodegib

879085-55-9sc-396759
sc-396759A
10 mg
25 mg
$80.00
$96.00
1
(0)

ビスモデギブは注目すべきMdr-1モジュレーターとして機能し、基質の正常な輸送動態を阻害する能力を特徴とする。そのユニークな構造的特徴により、トランスポーターとの特異的な相互作用を可能にし、基質の流出を妨げる構造変化を促進する。この化合物の速度論的プロフィールは、選択的結合メカニズムを示しており、トランスポーターの活性に影響を与え、排出効率の調節を通じて細胞の微小環境を変化させる可能性がある。

Pyrimethamine Biotin

sc-219677
10 mg
$360.00
(0)

ピリメタミン・ビオチンは、コンフォメーション変化を促進する複雑な結合動態を通じて、Mdr-1トランスポーターに影響を与える際立った能力を示す。この化合物は主要なアミノ酸残基と相互作用し、トランスポーターの基質結合部位の安定性を高める。そのユニークな化学構造により、特異的な水素結合と疎水性相互作用が可能となり、輸送効率を調節し、細胞膜を通過する基質移動の速度論を変化させる。