MCT8 アクチベーター

一般的なMCT8活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、3-ヨードサイロニン塩酸塩 CAS 788824-64-6、3, 3',5'-トリヨード-L-チロニン CAS 5817-39-0、ロリプラム CAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4。

MCT8活性化剤とは、細胞膜を介した甲状腺ホルモン（TH）の輸送に重要なモノカルボン酸トランスポーター8（MCT8）の活性を増強する化合物を指す。これらの活性化剤は、MCT8の機能に関連する様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスに影響を与えることで機能すると考えられます。フォルスコリン、ロリプラム、IBMXのような化合物は、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する可能性がある。PKAの活性化は、MCT8と相互作用したり、細胞表面での発現を制御したりするタンパク質のリン酸化につながり、THの輸送能力を高める可能性がある。同様に、cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、細胞内に拡散してPKAを活性化し、その結果、MCT8の機能的活性が高まる可能性がある。

3-ヨードチロナミン、テトラック、ゲニステインなどの他の化合物は、細胞シグナル伝達の異なる側面に作用する。3-ヨードサイロナミンは構造的に甲状腺ホルモンと関連しており、微量アミン関連受容体やアドレナリン作動性受容体と相互作用し、細胞内シグナル伝達カスケードに影響を与え、MCT8活性を増強する可能性がある。チロキシンアナログであるTetracはインテグリンαvβ3に結合し、MCT8の局在と機能を制御する細胞プロセスに影響を及ぼす可能性がある。チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、リン酸化経路を変化させ、MCT8を制御するタンパク質相互作用やシグナル伝達イベントに変化をもたらし、MCT8を介した甲状腺ホルモン輸送の効率を高める可能性がある。塩化リチウムは、GSK-3を阻害することにより、MCT8の制御と機能に関与するタンパク質のリン酸化状態にも影響を及ぼす可能性がある。