MCT1 アクチベーター

一般的なMCT1活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、デキサメタゾンCAS 50-02-2、A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8、およびレチノイン酸（すべてトランスCAS 302-79-4）が含まれるが、これらに限定されない。

MCT1アクチベーターは、MCT1タンパク質の活性に直接的または間接的に影響を及ぼす、化学的に多様な化合物の一種である。これらの活性化剤は、特定の細胞内経路を標的とするか、受容体に作用してタンパク質の機能や発現レベルを変化させる。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内のcAMPレベルを上昇させます。上昇したcAMPはMCT1の活性化につながる。同様に、デキサメタゾンはグルココルチコイド受容体に作用し、MCT1のアップレギュレーションを含む転写変化を引き起こす。エピネフリンはアドレナリン受容体に作用し、MCT1を活性化するカスケードを開始する。クルクミンはNF-κB経路を調節し、転写レベルでMCT1に影響を与える。カルシウムイオノフォアA23187は、細胞内カルシウムレベルを調節することによりMCT1に影響を与え、それによりカルシウム依存性シグナル伝達経路に影響を与える。

直接的な活性化因子に加えて、酪酸ナトリウムやロシグリタゾンのようないくつかの化学物質は、遺伝子発現プロファイルを変化させ、MCT1をアップレギュレートする。酪酸ナトリウムはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として作用し、ロシグリタゾンはPPARγ受容体を標的とし、どちらもMCT1のアップレギュレーションにつながる。スルフォラファンはNrf2経路を活性化し、これもMCT1のアップレギュレーションにつながる。これらの化合物は、単一の分子のクラスに限定されるものではなく、ステロイド、有機化合物、イオンなどが含まれる。