MC2-R阻害剤
一般的なMC2-R阻害剤としては、ケトコナゾールCAS 65277-42-1、メチラポンCAS 54-36-4、エトミデートCAS 33125-97-2、スピロノラクトンCAS 52-01-7、アミノグルテチミドCAS 125-84-8が挙げられるが、これらに限定されない。
MC2-R阻害剤には、メラノコルチン2受容体に関連するシグナル伝達経路や細胞過程を間接的に標的とする様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤は主に副腎ステロイド生成経路に作用し、ACTHに反応するMC2-Rの機能と密接な関係がある。コルチゾールやアルドステロンなどの副腎ホルモンの合成に影響を与えることで、これらの阻害剤はMC2-Rが作用する生理学的背景を調節し、それによってMC2-Rの全体的な活性に影響を与える。
例えば、ケトコナゾール、メチラポン、アミノグルテチミドのような化合物は副腎ステロイド生成を阻害し、コルチゾール合成を減少させ、それによってACTH-MC2-Rシグナル伝達軸に影響を与える。このようなステロイド新生の変化は、MC2-R活性を調節するフィードバック機構を変化させる可能性がある。同様に、スピロノラクトンやRU486のような薬物も、MC2-Rを直接標的とするわけではないが、MC2-Rの機能的景観の一部であるホルモン環境や受容体相互作用を変化させる。さらに、ラパマイシンやLY294002のような細胞シグナル伝達経路に影響を及ぼす化合物は、免疫反応や細胞代謝に関連するものを含め、MC2-Rの影響を受ける細胞プロセスを調節する間接的な経路を提供する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
副腎ステロイド生成を阻害し、ACTHシグナル伝達におけるMC2-Rの主要な機能に間接的に影響を及ぼす。 | ||||||
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
副腎ステロイド生成阻害剤で、コルチゾール合成を低下させ、MC2-Rを介する経路に影響を及ぼす。 | ||||||
Etomidate | 33125-97-2 | sc-203577 | 10 mg | $124.00 | ||
副腎ステロイド生成を強力に阻害し、ACTHおよびMC2-Rシグナル伝達に影響を及ぼす。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
アルドステロン拮抗薬は、副腎ホルモンバランスに影響を与えることにより、間接的にMC2-R活性を調節することができる。 | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
副腎ステロイド生成を阻害し、ACTH-MC2-Rシグナル伝達軸に影響を与える。 | ||||||
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
3β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害し、コルチゾール合成におけるMC2-Rの役割に間接的に影響を及ぼす。 | ||||||
Mitotane | 53-19-0 | sc-205754 sc-205754A | 100 mg 1 g | $71.00 $163.00 | 1 | |
アドレナリン分解薬は、MC2-RでのACTHシグナル伝達効率を低下させる。 | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
グルココルチコイドおよびプロゲステロン受容体拮抗薬で、MC2-Rシグナル伝達経路に間接的に影響を及ぼす。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤は、MC2-Rシグナル伝達の細胞内状況に間接的に影響を与えることができる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤は、MC2-Rが介在する反応と交差する下流の経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||