MBOAT4 アクチベーター

一般的なMBOAT4活性化剤には、オレイルエタノールアミド CAS 111-58-0、パルミトイルエタノールアミド CAS 544-31-0、リノレイルエタノールアミド CAS 68171-52-8、エイコサ-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z ペンタエン酸（20:5、n-3）CAS 10417-94-4およびドコサヘキサエン酸（22:6、n-3）CAS 6217-54-5。

MBOAT4の化学的活性化因子は、主に核内受容体、特にペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）の複雑なネットワークと相互作用することにより、協調的なメカニズムで作用する。オレオイルエタノールアミド(OEA)、パルミトイルエタノールアミド(PEA)、リノールエタノールアミド(LEA)、アラキドンイルエタノールアミド(AEA)はすべて脂肪酸誘導体で、PPARのリガンドとして機能し、活性化されると、脂質代謝に関与する一連の酵素の発現と作動を調節する。MBOAT4はグレリンのアシル化に中心的に関与しており、グレリンの活性に不可欠なプロセスであるため、これらのリガンドによるPPARの活性化は、MBOAT4の活性の増強につながる可能性がある。これは、脂質シグナル伝達と代謝調節ネットワークに関与する酵素の発現と機能を制御する上で、PPARが不可欠な役割を担っているためである。

エイコサペンタエン酸（EPA）、ドコサヘキサエン酸（DHA）、α-リノレン酸（ALA）などの脂肪酸も、PPAR受容体を活性化することで、MBOAT4の活性化に至る酵素カスケードを促進することができる。これらの脂肪酸は、PPARとの相互作用を通じて、MBOAT4が極めて重要な役割を果たすプロセスである脂質修飾とシグナル伝達を担う代謝経路を促進する。さらに、PPAR-γとPPAR-αをそれぞれ標的とするロシグリタゾン、ピオグリタゾン、ベザフィブラート、フェノフィブラート、GW7647のような合成アゴニストは、脂質代謝酵素の活性化をさらに強固にする。これらは、MBOAT4の機能的活性を助長する細胞環境を促進し、グレリンを効果的に修飾する酵素的役割を果たす態勢を確保する。これらの活性化物質が相乗的に働くことで、MBOAT4が機能的に活性化され、脂質代謝における重要な役割が促進されるのである。