MBOAT1 アクチベーター

一般的なMBOAT1活性化剤には、オレイルエタノールアミド CAS 111-58-0、パルミトイルエタノールアミド CAS 544-31-0、リノレイルエタノールアミド アミド CAS 68171-52-8、オレオイルコエンザイム A CAS 1716-06-9、D-エリスロ-スフィンゴシン CAS 123-78-4 などがある。

MBOAT1活性化剤は、多様かつ正確な細胞内メカニズムによってMBOAT1の酵素活性を増強する、特定の化合物群である。例えば、リゾホスファチジルコリンは、直接基質となることで、細胞膜の主要成分であるホスファチジルコリンの形成を触媒し、MBOAT1活性を高める。オレオイル-CoA、アラキドノイル-CoA、パルミトイル-CoAなどの脂肪アシル-CoA誘導体はアシル供与体として機能し、MBOAT1のアシルトランスフェラーゼ作用に直接関与して、様々な細胞内シグナル伝達と構造的完全性に不可欠な対応するリン脂質の生成を促進する。さらに、グリセロール-3-リン酸が利用可能になると、MBOAT1の活性が直接増強され、グリセロ脂質の生合成が促進される。一方、スフィンゴシンとスフィンゴシン1-リン酸は、それぞれセラミドとスフィンゴ脂質の産生においてMBOAT1と関与し、細胞シグナル伝達とアポトーシスに影響を与える。

これらの基質ベースの活性化因子を補完するものとして、細胞の脂質環境に影響を与えることでMBOAT1の機能を間接的に促進する化合物がある。ホスファチジルエタノールアミン、コリン、エタノールアミン、イノシトールは、直接的な基質ではないが、MBOAT1が重要な役割を果たす複合脂質の合成をサポートする。例えば、MBOAT1によって促進されるホスファチジルエタノールアミンからホスファチジルコリンへの変換は、細胞膜組成の維持に必須であり、エタノールアミンの存在によって増強される。