MBNL2 アクチベーター
一般的なMBNL2活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、ロリプラムCAS 61413-54-5、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5などが挙げられるが、これらに限定されない。
MBNL2の化学的活性化剤は、主にサイクリックAMP（cAMP）やサイクリックGMP（cGMP）のような環状ヌクレオチドの細胞内レベルを調節することによって働く。これらの分子は、細胞内シグナル伝達経路の不可欠な構成要素であり、プロテインキナーゼや転写因子の調節を含む様々な細胞作用を有する。フォルスコリン、IBMX、8-Br-cAMP、ロリプラム、ジブチリル-cAMP、Rp-8-Br-cAMPはすべて、細胞内のcAMP濃度を上昇させる化学物質として知られています。cAMP濃度が高くなると、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。PKAは、CREBのような転写因子を含む多様な細胞内タンパク質をリン酸化するキナーゼである。CREBは活性化されると、MBNL2の重要な機能であるRNAスプライシング過程に関与する遺伝子を含む、多数の遺伝子を制御することができる。従って、MBNL2の間接的な活性化は、これらのcAMPに基づく経路を調節することで達成できる。
同様に、8-CPT-cAMPと8-PIP-cAMPは、cAMPによって直接活性化される交換タンパク質（EPAC）を選択的に活性化するcAMPアナログである。EPACタンパク質は、複数の細胞内経路に影響を与えることができる低分子GTPaseであるRap1を活性化し、やはり間接的にMBNL2活性に影響を与える。また、Sp-8-Br-cAMPは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、その結果PKAを活性化し、MBNL2活性に間接的な影響を及ぼす。一方、8-Br-cGMPとシルデナフィルは、細胞内のcGMPレベルを増加させることによって作用する。増加したcGMPはプロテインキナーゼG（PKG）を活性化することができ、PKGはPKAと同様に、転写因子やRNAスプライシングプロセスに関連する酵素など、いくつかの細胞内タンパク質に影響を与えることができるため、MBNL2を間接的に活性化する。最後に、非特異的ホスホジエステラーゼ阻害剤であるジピリダモールは、cAMPとcGMPレベルを上昇させ、PKAとPKGの両方を活性化する。これらのキナーゼは、MBNL2の活性に影響を与える。現在のところ、MBNL2を直接活性化する化学物質は知られていないが、これらの化学物質は、細胞内の環状ヌクレオチドレベル、プロテインキナーゼ活性、転写因子制御への影響を通して、間接的にMBNL2活性に影響を与える可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの強力な活性化物質であり、サイクリックAMP（cAMP）レベルの上昇につながる。cAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはさまざまな細胞タンパク質をリン酸化する。これには、スプライシングプロセスに関与する遺伝子を含む多くの遺伝子を制御することが知られている転写因子CREBなど、間接的にMBNL2活性を調節する因子も含まれる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、この酵素はサイクリックAMP（cAMP）とサイクリックGMP（cGMP）を分解する。これらの酵素を阻害することで、IBMXは細胞内のcAMPとcGMPのレベルを増加させる。この増加は、Forskolinについて説明したのと同様のメカニズムにより、PKAの活性を調節し、間接的にMBNL2を活性化する可能性がある。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
フォルスコリンやIBMXと同様に、8-Br-cAMPは細胞内のcAMPレベルを増加させる。ただし、cAMP自体の膜透過性類似体として作用し、細胞内のcAMPレベルを直接増加させ、PKAを活性化する。この活性化は、PKAによって制御される転写因子に影響を与えることで、間接的にMBNL2の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram はホスホジエステラーゼ 4（PDE4）の選択的阻害剤であり、cAMP レベルを上昇させます。他の cAMP に影響を与える化学物質と同様に、この増加は転写因子に対する PKA の作用を介して間接的に MBNL2 活性を調節します。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
ジブチルリル-cAMPは、細胞内のcAMPレベルを直接増加させることができる別のcAMPアナログです。PKAを活性化し、PKAがスプライシングを調節する因子に影響を与えることで、間接的にMBNL2を活性化します。 | ||||||
8-CPT-cAMP | 93882-12-3 | sc-201569 sc-201569A | 20 mg 100 mg | $85.00 $310.00 | 19 | |
8-CPT-cAMPは、cAMPによって直接活性化される交換タンパク質（EPAC）を活性化する部位特異的cAMPアナログです。EPACは、Rap1という低分子量GTPアーゼを活性化できるシグナル伝達タンパク質です。この活性化は、間接的にMBNL2の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
8-PIP-cAMP | 31357-06-9 | sc-257021 | 10 µmol | $471.00 | ||
8-CPT-cAMPと同様に、8-PIP-cAMPはEPACタンパク質を選択的に活性化し、Rap1の活性化につながるcAMPアナログである。これは間接的にMBNL2活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Rp-8-Br-cAMPS | 129735-00-8 | sc-3539A sc-3539 | 500 µg 1 mg | $194.00 $336.00 | 22 | |
Rp-8-Br-cAMPsは、cAMPアナログであり、cAMP活性化プロテインキナーゼ（PKA）の競合阻害剤として作用します。PKAの阻害剤であるにもかかわらず、cAMPレベルを変化させることで間接的にMBNL2を活性化し、その結果、PKAによって制御される転写因子のバランスを変化させます。 | ||||||
8-Bromo-cGMP | 51116-01-9 | sc-200316 sc-200316A | 10 mg 50 mg | $102.00 $347.00 | 7 | |
8-Br-cGMPは、細胞内cGMPレベルを増加させ、プロテインキナーゼG（PKG）を活性化する膜透過性cGMPアナログです。 PKGは、スプライシングプロセスに関連する転写因子や酵素に影響を与えることで、間接的にMBNL2の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
ジピリダモールはホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、cAMPおよびcGMPレベルを上昇させる。この上昇はPKAとPKGの両方を活性化し、転写因子やスプライシング関連酵素に影響を与えることで間接的にMBNL2の活性を調節する可能性がある。 | ||||||