MBD3L4 アクチベーター

一般的なMBD3L4活性化剤としては、（＋／-）-JQ1、5-アザ-2′-デオキシシチジンCAS 2353-33-5、RG 108 CAS 48208-26-0、SGI-1027 CAS 1020149-73-8およびゼブラリンCAS 3690-10-6が挙げられるが、これらに限定されない。

MBD3L4はDNAのメチル化構造を調節することで機能し、その結果、このタンパク質がゲノムのメチル化領域を認識して結合する能力に影響を与える。ブロモドメイン阻害剤JQ1は、ブロモドメインを含むタンパク質がアセチル化ヒストンに結合するのを阻害することにより、クロマチン構造と遺伝子発現を変化させ、メチル化DNAの新たな結合部位を露出させることでMBD3L4の活性化を促進する。同様に、5-アザ-2'-デオキシシチジン、RG108、SGI-1027、ゼブラリンなどのDNAメチル化酵素阻害剤は、DNAのメチル化レベルを直接低下させ、DNAに結合するMBD3L4の機能的役割を高めることができる。これらの薬剤はDNAの低メチル化を引き起こし、そうでなければ抑制されるはずの異常なメチル化DNA領域の認識が増加するため、MBD3L4の活性化につながる可能性がある。

パルテノライド、ジスルフィラム、プロカイン、ヒドララジン、エピガロカテキンガレート、ゲニステインなどの他の化学的活性化剤も、メチル化パターンを変化させるという同様のメカニズムで作用し、MBD3L4を活性化する。例えば、パルテノライドはDNAのメチル化に影響を与え、それによってMBD3L4の活性を調節することができる。DNAメチル化酵素阻害作用で知られるジスルフィラムは、グローバルなメチル化低下を引き起こし、メチル化されたDNA部位へのMBD3L4の結合親和性を変化させる可能性がある。脱メチル化剤であるプロカインとヒドララジンは、タンパク質の標的DNA配列への結合能力を高めることにより、MBD3L4を活性化することができる。DNAメチル化酵素阻害活性を持つエピガロカテキンガレートとゲニステインは、DNAメチル化パターンを変化させ、DNA結合ダイナミクスを変化させることでMBD3L4の活性化を促進する。このような化学物質によるDNAメチル化状態の変化は、MBD3L4の活性化にとって重要であり、MBD3L4が関与する制御過程に関与することを可能にする。