MB67_CAR1/2阻害剤

一般的な MB67_CAR1/2 阻害剤には、ケトコナゾール CAS 65277-42-1、リファンピン CAS 13292-46-1 、D,L-スルフォラファン CAS 4478-93-7、クルクミン CAS 458-37-7、レスベラトロール CAS 501-36-0などがある。

MB67_CAR1/2阻害剤の化学的分類は、さまざまな生物学的プロセスに関与する核受容体であるNR1I3の活性を調節することが知られている多様な化合物群で構成されています。この分類には合成薬と天然化合物の両方が含まれ、それぞれ異なるメカニズムでNR1I3を阻害する能力を示し、その結果NR1I3が媒介する遺伝子発現に影響を与えます。このカテゴリーの阻害剤は、NR1I3との相互作用によって特徴づけられ、内在性リガンドと競合するか、または受容体の活性化と下流のシグナル伝達を阻害します。ケトコナゾールは、直接的な相互作用アプローチの例です。NR1I3と競合的に結合し、天然のリガンドによる活性化を阻害することで、この受容体を介した遺伝子発現を阻害します。同様に、主に抗生物質であるリファンピシンは、濃度に応じて二重の活性を示します。高濃度では、内在性リガンドと競合することでNR1I3を阻害します。この競合阻害は、MB67_CAR1/2阻害剤のいくつかにおいて共通する特徴です。例えば、非ステロイド性抗炎症薬であるインドメタシンは、受容体の活性化を妨げることでNR1I3媒介遺伝子発現を阻害します。

天然化合物は、このクラスの大部分を占めており、それぞれがNR1I3とのユニークな相互作用を示します。スルフォラファンはNR1I3の活性化を阻害し、その結果、その遺伝子調節活性を低下させます。ウコン由来の生物活性化合物としてよく知られるクルクミンは、NR1I3の活性化とそれに続くシグナル伝達を阻害することで、NR1I3の活性を調節します。レスベラトロールとケルセチンは、いずれも天然のポリフェノール化合物であり、NR1I3の活性化を阻害することが示されており、遺伝子調節における受容体の役割に影響を与えます。さらに、アピゲニン、ルテオリン、ケンフェロールなどのさまざまなフラボノイドがNR1I3阻害剤として特定されています。これらのフラボノイドはNR1I3の活性化とその下流のシグナル伝達経路を阻害するという共通の特徴を持っており、受容体の活性を調節できる天然化合物の多様性を示しています。エラグ酸（Ellagic acid）という別のポリフェノール化合物や、大豆製品に含まれるイソフラボンであるゲニステイン（Genistein）は、このクラスの多様性をさらに広げるものです。 これらの化合物は、NR1I3の活性化を阻害する能力と、この受容体によって制御される遺伝子の発現に影響を与える能力について研究されています。 柑橘類に含まれるフラバノンであるナリンゲニン（Naringenin）もこのカテゴリーに属し、NR1I3の活性を調節し、その遺伝子制御機能に影響を与えます。