Mast Cell阻害剤

一般的なマスト細胞阻害剤としては、クロモリン二ナトリウム塩CAS 15826-37-6、ケルセチンCAS 117-39-5、Zafirlukast CAS 107753-78-6、アスピリンCAS 50-78-2などが挙げられるが、これらに限定されない。

肥満細胞阻害剤は、肥満細胞の活性化、脱顆粒、 あるいはメディエーター放出を阻害する多様な化 合物群を包含する。これらの化学物質は均質なクラスではなく、多くの場合複数の作用機序を持ち、マスト細胞のシグナル伝達やメディエーター放出の異なる段階に影響を及ぼす様々な化合物の集合体である。クロモリンナトリウムやクロモグリク酸ナトリウムのように、肥満細胞膜を安定化させ、脱顆粒を防ぐものもある。これらは肥満細胞表面に結合し、ヒスタミンや他の炎症性メディエーターを含む顆粒が細胞膜と融合し、内容物を放出するのに必要なカルシウムの流入を妨げる。

また、肥満細胞のシグナル伝達経路に関与する特定の受容体や酵素に作用するものもある。例えば、モンテルカストやザフィルルカストのようなロイコトリエン受容体拮抗薬は、気管支収縮、血管透過性、好酸球の動員を誘導するエイコサノイドシグナル伝達分子であるロイコトリエンの作用を阻害する。イマチニブなどのチロシンキナーゼ阻害薬は、肥満細胞の活性化につながるシグナル伝達過程に重要なチロシンキナーゼを標的とする。一方、ロラタジン、デスロラタジン、ルパタジンなどのヒスタミンH1受容体拮抗薬は、肥満細胞から放出されるヒスタミンの作用を打ち消し、肥満細胞の脱顆粒の結果を間接的に抑制する。これらの化合物は化学的に多様であり、ケルセチンのような天然に存在するフラボノイドから、肥満細胞のシグナル伝達経路内の特定の標的と相互作用するように設計された合成分子まで多岐にわたる。それらの作用は、細胞膜の安定化、特定の受容体や酵素の阻害、マスト細胞のさらなる活性化を防ぐシグナル伝達分子の隔離など、さまざまなメカニズムによって媒介される。肥満細胞の機能を阻害する各化合物の有効性は、その特定の分子標的や、肥満細胞の行動を支配する複雑なシグナルネットワークを阻害する能力を反映している。