Maspardin アクチベーター

一般的なMaspardin活性化剤には、クロロキン CAS 54-05-7、バフィロマイシンA1 CAS 88899-55-2、U 18666A CAS 3039-7 1-2、ダイナミン阻害剤 I、ダイナゾール CAS 304448-55-3、5-(N-エチル-N-イソプロピル)-アミロライド CAS 1154-25-2。

マスパーディン活性化剤は、細胞内のエンドソーム輸送とオートファジーに重要なタンパク質であるマスパーディンの機能に影響を及ぼすと考えられている化合物の集合体である。これらの活性化剤は、マスパーディンが関与することが知られている活動に密接に関連する生化学的経路を変化させることによって機能する。例えば、クロロキンやバフィロマイシンA1は、エンドソームやリソソーム内のpHを変化させ、細胞の恒常性を維持するマスパーディンの機能活性を高める可能性がある。一方、U18666Aとダイナソアは、それぞれ細胞内輸送とエンドサイトーシスを阻害することで機能し、エンドソーム輸送におけるマスパーディンの機能に対する要求が高まる可能性がある。

EIPAやWortmanninのような他の化合物は、それぞれマクロピノサイトーシスとPI3Kを阻害するので、エンドソーム輸送とオートファジーを維持するために、マスパーディンの機能強化が必要になる可能性がある。一方、ピットストップ2とPAOは、それぞれクラスリン阻害剤と受容体介在エンドサイトーシス阻害剤であり、エンドソーム輸送におけるマスパーディンの役割の必要性を高める結果となるかもしれない。オートファジー液胞追跡剤であるモノダンジルカダベリンは、このような液胞の増加により、オートファジーにおけるマスパーディンの機能に対する需要を増加させる可能性がある。mTOR阻害剤であるラパマイシンはオートファジーを誘導するため、マスパーディンの機能強化が必要かもしれない。Vps34-IN1とスパウチン-1は、エンドソーム輸送とオートファジーに関連する特定の酵素とプロセスを標的とする他の重要な化合物である。Vps34-IN1は、エンドソーム輸送を制御するクラスIII PI3KであるVps34を阻害し、エンドソーム輸送におけるマスパーディンの役割の必要性を高める可能性がある。Spautin-1は、特定の脱ユビキチン化酵素の分解を促進し、それによってオートファジーを阻害する。これは、エンドソーム輸送とオートファジーの両方におけるマスパーディンの機能に対する需要の増加につながる可能性がある。