MARK4活性化剤は、微小管親和性調節キナーゼ4(MARK4)の活性を特異的に増強することを目的とした一群の化学化合物からなる。MARK4はMARKキナーゼファミリーに属するセリン/スレオニンキナーゼであり、微小管の動態と安定性を制御することが知られており、細胞分裂、分化、分極を含む様々な細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしている。MARK4は、微小管関連タンパク質(MAP)をリン酸化することによってこれを達成し、微小管からの脱離をもたらし、その結果、微小管の安定性に影響を与え、細胞構造および細胞内輸送に影響を及ぼす。
MARK4の活性化因子は、キナーゼの酵素活性を増加させる直接的または間接的なメカニズムによって機能する。直接活性化因子はMARK4のキナーゼドメインに結合し、活性コンフォメーションで安定化させたり、ATPや基質に対する親和性を高めて触媒効率を高める。あるいは、阻害タンパク質の結合を阻害したり、阻害タンパク質と競合したりして、MARK4活性を上昇させるのかもしれない。間接的活性化因子は、MARK4そのものに結合するのではなく、MARK4の発現をアップレギュレートしたり、MARK4の活性化をもたらすシグナル伝達経路を調節したり、MARK4の脱リン酸化や不活性化を担うリン酸化酵素を阻害したりすることによって、MARK4の活性を高める可能性がある。MARK4活性化因子を含む研究は、細胞内シグナル伝達と細胞骨格の動的制御の探求にとって重要である。これらの活性化因子を利用することで、科学者は細胞プロセスにおけるMARK4の多様な役割を探り、微小管ダイナミクスの変化がどのように細胞の挙動に影響を与えるかについて、より深い理解を得ることができる。MARK4の活性化を研究することは、内的および外的な合図に対する細胞応答を調整するシグナル伝達ネットワークを解明する上でも有用であり、これは細胞組織と機能を理解する上で基本的なことである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Adenosine 5′-Triphosphate, disodium salt | 987-65-5 | sc-202040 sc-202040A | 1 g 5 g | $39.00 $75.00 | 9 | |
ATP は細胞にとって主要なエネルギー分子であり、MARK4 のキナーゼ活性の基質です。 ATP が結合すると、MARK4 の構造変化が誘発され、基質のリン酸化が促進され、その活性が高まります。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
スタウロスポリンはプロテインキナーゼの強力な阻害剤であるが、低濃度では逆説的に、基質結合を促進することによってMARK4のような特定のキナーゼの活性を高めることがある。 | ||||||
L-α-Lecithin, Egg Yolk, Highly Purified | 8002-43-5 | sc-203096 | 250 mg | $135.00 | ||
ホスファチジルセリンはリン脂質の一種で、MARK4のC末端ドメインに結合し、基質のリン酸化を可能にすることでキナーゼ活性を増大させる構造変化を引き起こします。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンはp38 MAPK活性化因子である。p38はMARK4をリン酸化して活性化することができるので、アニソマイシンはp38によるリン酸化を促進することによってMARK4の活性を高めることができる。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させ、PKAを活性化します。 PKAはMARK4をリン酸化し活性化させることができるため、フォルスコリンはPKAによるリン酸化を促進することでMARK4の活性を高めることができます。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ PP1 および PP2A の阻害剤です。これらのホスファターゼを阻害することで、オカダ酸は活性化リン酸化 MARK4 の脱リン酸化を防止し、MARK4 の活性を高めることができます。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
オカダ酸と同様に、カリクリンAはタンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2Aの阻害剤である。リン酸化されたMARK4の脱リン酸化を阻害することで、MARK4の活性を高めることができる。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
MG-132はプロテアソーム阻害剤である。リン酸化されたMARK4の分解を阻害することにより、間接的にMARK4の活性を増強し、活性状態を維持することができる。 | ||||||