MAP3K3阻害剤

一般的な MRI1 阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6。

MAP3K3は、別名Mitogen-Activated Protein Kinase Kinase Kinase 3またはMEKK3とも呼ばれ、MAPK（Mitogen-Activated Protein Kinase）シグナル伝達経路の制御において重要な役割を果たすプロテインキナーゼです。MAP3K3シグナル伝達経路は、細胞外のリガンドが対応する細胞表面の受容体に結合すると開始され、上流のシグナル分子（Ras、Rhoなどの低分子量GTP結合タンパク質）を活性化し、その結果、MAP3K3が活性化されます。活性化されたMAP3K3は、その下流の標的であるMAP2K（Mitogen-Activated Protein Kinase Kinase）をリン酸化し、活性化します。MAP2Kは、ERK（Extracellular Signal-Regulated Kinase）、JNK（c-Jun N-terminal Kinase）、p38 MAPKの3つの主要なサブファミリーを含むMAPKをリン酸化し、活性化します。これらの活性化されたMAPKは、核または他の細胞小器官に移動し、そこで特定の転写因子や他のシグナル伝達タンパク質の活性をリン酸化し調節することで、標的遺伝子の発現やさまざまな細胞応答を引き起こす。

MAP3K3阻害剤は、MAPKシグナル伝達経路を調節するために、Mitogen-Activated Protein Kinase Kinase Kinase 3（MAP3K3またはMEKK3）と呼ばれるプロテインキナーゼを標的としています。この経路は、細胞増殖、分化、炎症などの細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしています。MAP3K3を阻害することで、これらの化合物はERK、JNK、p38などの下流のMAPK構成要素の活性化を妨害し、このシグナル伝達カスケードによって引き起こされる細胞反応を抑制します。