MAO-A阻害剤は、モノアミン酸化酵素A(MAO-A)の活性を特異的に阻害する化学化合物の一種です。モノアミン酸化酵素Aは、モノアミン酸化酵素の2つのアイソフォームのうちの1つであり、もう一方はMAO-Bである。これらの酵素はミトコンドリア外膜に存在し、セロトニン、ノルエピネフリン、ドーパミンなどのモノアミン神経伝達物質や食事性アミンの酸化脱アミノ化を担っている。MAO-Aを阻害することで、これらの化合物はモノアミンの分解を防ぎ、神経シナプス内の濃度に影響を与える。MAO-A阻害剤は、酵素の活性部位に結合し、酵素が天然の基質にアクセスする能力を妨害する能力によって特徴づけられる。この阻害は、阻害剤の化学的性質と酵素との相互作用によって、可逆的または不可逆的となる。可逆的阻害剤は一般的に非共有結合をMAO-Aと形成し、時間経過とともに酵素から解離するが、不可逆的阻害剤は通常、共有結合を形成し、酵素分子を恒久的に不活性化する。
MAO-A阻害剤の構造活性相関は、その化学設計の重要な側面である。これらの阻害剤は、酵素の天然基質を模倣する塩基性窒素原子を含有していることが多く、これによりMAO-Aの活性部位と結合できるようになっている。さらに、水素結合、ファン・デル・ワールス力、疎水性相互作用を通じて酵素の活性部位と相互作用できるような、さまざまな官能基を有している場合もある。MAO-BよりもMAO-Aに対して特異的なこれらの阻害剤は、分子構造のサイズと形状に影響を受け、MAO-Aの基質空洞を補完する必要があります。MAO-A選択的阻害剤の設計には、酵素の活性部位のトポグラフィーと酵素-基質相互作用の動的プロセスに関する詳細な理解が必要です。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Moclobemide | 71320-77-9 | sc-207891 | 10 mg | $91.00 | ||
モノアミン酸化酵素A(MAO-A)の可逆的阻害剤であるモクロベミドは、酵素の活性部位と疎水的に接触する能力によってユニークな相互作用を示す。その特徴的なアミン基は静電的相互作用を促進し、結合親和性を高める。この化合物はコンフォメーションに柔軟性があるため、酵素の動的構造に適応し、基質の回転速度に影響を与え、神経伝達物質の代謝経路を調節する可能性がある。 | ||||||
Phenethyl-hydrazine | 51-71-8 | sc-331686 | 500 mg | $388.00 | ||
フェネルジンは非選択的で非可逆的なMAO阻害薬である。不可逆的にMAO-Aに結合し、セロトニン、ノルエピネフリン、ドーパミンなどのモノアミン神経伝達物質の分解を阻害する。 | ||||||
Tetrindole mesylate | 135991-95-6 | sc-204340 sc-204340A | 10 mg 50 mg | $119.00 $446.00 | ||
メシル酸テトリンドールは、モノアミン酸化酵素A(MAO-A)の選択的阻害剤として作用し、酵素活性部位内の特定のアミノ酸残基と水素結合を形成するユニークな能力を特徴とする。この相互作用は酵素-阻害剤複合体を安定化させ、酵素のコンフォメーションを効果的に変化させる。この化合物の親油性は膜透過性を高め、生体系内での分布や相互作用の速度に影響を与え、神経伝達物質の代謝に影響を与える。 | ||||||
1-Hydrazinophthalazine Hydrochloride | 304-20-1 | sc-206167 | 10 g | $280.00 | ||
1-ヒドラジノフタラジン塩酸塩は、モノアミン酸化酵素A(MAO-A)阻害剤として独特なメカニズムを示します。これは主に、酵素の活性部位にある芳香族残基とπ-πスタッキング相互作用を行う能力によるものです。この相互作用は酵素の活性を調節するだけでなく、活性部位内の電子密度にも影響を与え、潜在的に基質結合動態にも影響を与える可能性があります。その親水性特性は、水環境での溶解性を促進し、生物学的システムにおける拡散および相互作用のプロファイルに影響を与えます。 | ||||||
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
トラニルシプロミンは非選択的、非可逆的MAO阻害薬で、MAO-Aと共有結合を形成し、シナプス間隙でのセロトニン、ノルエピネフリン、ドーパミンの分解を阻止する。 | ||||||
4-Oxo-4H-1-benzopyran-2-carboxylic acid | 4940-39-0 | sc-238937 | 5 g | $39.00 | ||
4-オキソ-4H-1-ベンゾピラン-2-カルボン酸は、酵素活性部位の主要アミノ酸残基と水素結合を形成することにより、モノアミン酸化酵素A(MAO-A)阻害剤として作用する。この相互作用により酵素のコンフォメーションが変化し、基質親和性が高まり、反応速度が調節される。縮合ベンゾピラン環を含むそのユニークな構造的特徴は、その安定性と反応性に寄与し、生化学的経路における全体的な挙動に影響を与える。 | ||||||
Furazolidone | 67-45-8 | sc-218546 sc-218546A | 10 g 100 g | $89.00 $260.00 | ||
フラゾリドンは、非選択的で非可逆的なMAO阻害剤である。MAO-Aと共有結合し、モノアミン神経伝達物質の代謝を阻害する。 | ||||||
Nialamide | 51-12-7 | sc-253186 | 1 g | $98.00 | ||
ナイアラミドは、酵素の活性部位と共有結合を形成する能力によってモノアミン酸化酵素A(MAO-A)阻害剤として機能し、酵素の触媒効率を著しく変化させる。ヒドラジン部分の存在により反応性が高まり、酵素への選択的結合が可能となる。この特異性は、さらに立体的な因子と構造内の電子分布の影響を受け、酵素の活性を調節し、代謝経路に影響を与える。 | ||||||
trans 2-(Phenyl-d5)-cyclopropylamine Hydrochloride | 107077-98-5 | sc-220292 | 1 mg | $290.00 | ||
Trans 2-(Phenyl-d5)-cyclopropylamine Hydrochlorideは、分子構造に歪みと剛性を導入するシクロプロピルアミン骨格を通じて、モノアミン酸化酵素A(MAO-A)と独特な相互作用を示します。この構造により結合親和性が向上し、酵素のコンフォメーションを正確に調節することが可能になります。重水素化されたフェニル基は、代謝過程における反応速度と選択性に影響を与え、酵素基質複合体の安定性にも影響を与えることで、独特な動力学的特性に寄与しています。 | ||||||
Clorgyline hydrochloride | 17780-75-5 | sc-214749 sc-214749A | 50 mg 100 mg | $125.00 $210.00 | 2 | |
クロルギリン塩酸塩は、モノアミン酸化酵素A(MAO-A)を選択的に阻害することが特徴であり、そのユニークな芳香族および脂肪族相互作用によって促進される。塩素化部分の存在により親油性が高まり、効果的な膜透過性が促進される。この化合物の速度論的プロフィールは、安定な酵素阻害剤複合体を形成する能力によって影響され、MAO-Aの触媒効率を変化させ、明確な代謝経路と神経伝達物質レベルの調節効果をもたらす。 |