MAMLD1阻害剤
一般的なMAMLD1阻害剤としては、シクロパミンCAS 4449-51-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、(+/-)-JQ1、イトラコナゾールCAS 84625-61-6、GANT61 CAS 500579-04-4などが挙げられるが、これらに限定されない。
MAMLD1の阻害剤は、細胞活動においてこのタンパク質が果たす役割を減弱させるために、さまざまな戦略をとっている。MAMLD1の遺伝子制御活性を担う特定のシグナル伝達経路を標的とする分子もある。これらの阻害剤は主要な経路成分と相互作用し、MAMLD1が遺伝子発現に寄与するのに必要な事象のカスケードを阻害する。これらの阻害剤は、不可欠なシグナル伝達タンパク質と結合することで、MAMLD1の機能に必要な転写の共活性化を妨げることができる。
他の阻害剤は、MAMLD1のコアクチベーターの役割に間接的に影響を与える細胞内シグナル伝達過程に影響を与えるという、より広範なアプローチをとる。このような化合物は細胞内メッセンジャー濃度を変化させ、MAMLD1をリン酸化し阻害するキナーゼの活性化につながる可能性がある。さらに、分子によっては重要なシグナル伝達経路の上流制御因子に干渉し、MAMLD1が遺伝子活性を調節する方法に影響を及ぼす可能性もある。また、細胞周期やタンパク質合成経路を破壊する戦略もあり、その結果、細胞需要の変化によってMAMLD1の発現や機能が低下する可能性がある。さらに、キナーゼ活性や特定のシグナル伝達経路を操作することで、MAMLD1の活性を抑制する方法もある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
MAMLD1の転写活性化に不可欠なSmoothenedと結合することで、ヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害する。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
cAMPレベルが上昇し、プロテインキナーゼAが活性化され、リン酸化が起こり、MAMLD1のコアクチベーター機能が阻害される可能性がある。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
BETブロモドメインに結合し、MAMLD1によって活性化される遺伝子を含む遺伝子の転写制御を阻害する。 | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
ちなみに、Smoothenedを標的とすることでヘッジホッグシグナル伝達を阻害し、MAMLD1の共活性化活性を低下させる。 | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
MAMLD1が共活性化するヘッジホッグ経路のGLI転写因子を直接標的とする。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEKを阻害する。MEKはERKシグナルの上流にあり、MAMLD1の活性制御に関与している可能性がある。 | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
Smoothenedに結合してヘッジホッグ経路を阻害し、MAMLD1が関与する転写活性を低下させる。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
CDK4/6阻害剤であり、細胞周期の進行を阻害し、転写要求の変化によりMAMLD1の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
MAMLD1を含むタンパク質の翻訳制御に関与すると考えられるmTOR経路を阻害する。 | ||||||
Verteporfin | 129497-78-5 | sc-475698 sc-475698A | 10 mg 100 mg | $347.00 $2710.00 | 5 | |
Hippo経路におけるYAP-TEAD相互作用を阻害し、特定の標的遺伝子におけるMAMLD1による転写共活性化に影響を与える可能性がある。 | ||||||