Malin Activatorsは、多様なシグナル伝達経路や細胞内メカニズムを通じて、Malinのユビキチンリガーゼ活性を間接的に増強する化合物のキュレーションセットである。フォルスコリンは、cAMPレベルを高めることにより、PKAリン酸化を介して間接的にMalinのE3ユビキチンリガーゼ活性を増強し、基質のユビキチン化における役割を促進する。このプロセスは、タンパク質のターンオーバーと細胞タンパク質の質の維持に極めて重要である。同様に、エピガロカテキンガレートは、競合的なプロテインキナーゼを阻害することにより、Malinの基質利用可能性を増加させ、間接的に酵素作用を増幅させる可能性がある。スフィンゴシン-1-リン酸は、受容体を介したシグナル伝達によって、タンパク質のユビキチン化にMalinが関与しやすい翻訳後修飾を誘導することができる。タプシガルギンは、カルシウムホメオスタシスを破壊することにより、Malinと相互作用するタンパク質をアロステリックに調節し、ユビキチン-プロテアソーム系における機能的役割を高める可能性がある。PKC活性化因子としてのPMAと、LY294002やWortmanninのようなPI3K阻害剤は、タンパク質の安定性と輸送に影響を与えることによって、Malinのユビキチンリガーゼ活性を促進する細胞内状況を作り出すことができる。
Malinの活性の増強は、主要なシグナル伝達経路を調節する化合物によってさらにサポートされる。それぞれp38 MAPKとMEKを阻害するSB203580とU0126は、細胞内シグナル伝達を迂回させて、Malinが重要な役割を果たす経路を強化するかもしれない。スタウロスポリンの広範なキナーゼ阻害作用は、Malinが基質と相互作用しユビキチン化するのに有利な環境をもたらすかもしれない。カルシウムイオノフォアA23187は細胞内カルシウムレベルを上昇させ、Malinのユビキチンリガーゼ活性と連動するカルシウム依存性経路を増強する可能性がある。さらに、ZnCl2はタンパク質の立体構造に影響を与えることで、Malinとその基質との相互作用を増強し、間接的にMalinのユビキチン化能力を高める。これらの活性化因子は、Malinの機能的活性を促進し、直接的な活性化や発現のアップレギュレーションを必要とせずに、タンパク質のユビキチン化において中心的な役割を果たしていることを強調している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼ活性化因子であり、サイクリックAMP(cAMP)レベルを増加させる。cAMPの上昇はPKAを活性化し、Malinをリン酸化してE3ユビキチンリガーゼ活性を高め、その結果、タンパク質の分解のためのユビキチン化における役割を高め、細胞の恒常性を維持する。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレートは、いくつかのプロテインキナーゼを阻害するポリフェノールである。この阻害により、競合するタンパク質のリン酸化が減少し、マリンのE3リガーゼ活性の基質の利用可能性が潜在的に高まり、その結果、間接的にその機能活性が強化される可能性がある。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸は、スフィンゴシン-1-リン酸受容体を活性化する脂質シグナル伝達分子であり、細胞プロセスに下流効果をもたらします。このシグナル伝達は、Malinのユビキチン化活性を促進する翻訳後修飾をもたらす可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガリンはSERCAポンプ阻害因子であり、細胞質カルシウムレベルを増加させます。上昇したカルシウムは、Malinと相互作用する可能性のあるカルシウム依存性タンパク質を活性化し、アロステリック効果または基質提示を通じて、そのユビキチン化活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはPKC活性化物質であり、多数の細胞経路を調節することができます。PKC媒介のリン酸化は、基質または相互作用するタンパク質の構造変化を引き起こし、Malinとの相互作用を強化し、E3ユビキチンリガーゼ活性を促進する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、AKTシグナル伝達を変化させ、タンパク質の安定性と局在に影響を与える可能性があります。この細胞環境の変化は、Malinの基質プールの増加につながり、その結果、ユビキチンリガーゼ活性が強化される可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
Wortmanninは、LY294002と同様にPI3K阻害剤でもあり、タンパク質の安定性と輸送に影響を与えることで間接的にMalin活性を高めることができます。これにより、Malinによるユビキチン化の基質がより多く利用可能になる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、細胞ストレス反応を調節する可能性があります。競合するストレス反応経路を阻害することで、マリンが関与する経路に平衡がシフトし、間接的にタンパク質のユビキチン化におけるその活性が増加します。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
スタウロスポリンは広域スペクトルのタンパク質キナーゼ阻害剤であり、タンパク質の脱リン酸化を誘導し、Malinとの相互作用に影響を与える可能性があります。これにより、基質の可用性または親和性の変化により、Malinのユビキチン化活性が強化される可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオンフォアであり、細胞内カルシウムレベルを増加させます。この上昇により、カルシウム依存性のシグナル伝達経路が活性化され、Malinの活性と相互作用したり、その活性を修飾したりして、タンパク質のユビキチン化における役割を強化する可能性があります。 | ||||||