mAChR M5阻害剤
一般的なmAChR M5阻害剤には、ビペリデン塩酸塩（CAS 1235-82-1）、スコポラミン（CAS 51-34-3）、アトロピン（CAS 51-55-8）、ヒムバシン（CAS 6879-74-9）などがあるが、これらに限定されない。
mAChR M5阻害剤は、ムスカリン受容体のM5サブタイプを調節することを目的とした化学分類に属する。CHRM5遺伝子によってコードされるM5受容体は主に中枢神経系に発現し、ドーパミン放出やその他の神経伝達物質システムの調節に関与している。M5受容体に対する選択的阻害剤は一般的ではないが、いくつかの抗ムスカリン剤は間接的にその活性に影響を与えることができる。スコポラミンやアトロピンなどの阻害剤は、ムスカリン受容体の全サブタイプにわたって幅広い活性を持つ古典的なムスカリン受容体拮抗薬です。 これらのM5阻害剤は、副交感神経系に対するより広範な拮抗作用の一部です。 例えば、スコポラミンはムスカリン受容体のアセチルコリン結合部位に結合し、神経伝達物質が作用を発揮するのを妨げます。ピレンゼピンやテレンゼピンなどの他の薬剤はM1サブタイプに対して選択性があるが、M5受容体の機能性に影響を与える形でコリン作動性神経系を調節することができる。M1受容体を遮断することによって生じるコリン作動性伝達の変化は、神経細胞のシグナル伝達経路が相互に連結している性質により、M5受容体に下流効果をもたらす可能性がある。
ダリフェナシンや3-Quinuclidinylベンジル酸塩などの化合物は、他のムスカリン受容体サブタイプに対してより高い親和性を持つが、それらの作用は、M5受容体の活性に影響を与えるコリン作動性神経伝達を変化させる結果となる。この間接的な影響は、さまざまなムスカリン受容体が単独で機能するのではなく、神経系内の複雑な相互作用の一部として機能しているために生じる。ムスカリン受容体のシグナル伝達のバランスを変化させることで、これらの薬剤は、M5受容体が関与する生理学的プロセスを調節することができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Biperiden hydrochloride | 1235-82-1 | sc-203846 sc-203846A | 10 mg 50 mg | $112.00 $422.00 | ||
ビペリデン塩酸塩は、立体障害によってアセチルコリン結合を阻害するユニークな能力を特徴とする、ムスカリンM5受容体の選択的拮抗薬として作用する。この化合物の特異な分子構造は、不活性な受容体のコンフォメーションを安定化させ、下流のシグナル伝達カスケードを効果的に調節することを可能にする。この化合物の相互作用動態は正確であることが特筆され、広範囲に作用することなく、細胞内シグナル伝達ダイナミクスを微調整できる標的阻害を可能にする。 | ||||||
4-DAMP | 1952-15-4 | sc-200167 | 50 mg | $192.00 | 5 | |
4-DAMPはムスカリンM5受容体に対する強力かつ選択的なアゴニストであり、特異的な水素結合相互作用を通じて受容体の活性化を促進する能力によって区別される。この化合物はユニークな構造柔軟性を示し、受容体の活性状態を安定化させ、下流のシグナル伝達経路を促進する。その反応速度論から、作用の発現が速いことが明らかになり、標的外への影響を最小限に抑えながら細胞応答を正確に調節することが容易になり、受容体の動態を研究するための貴重なツールとなっている。 | ||||||
Scopolamine | 51-34-3 | sc-473216 sc-473216A sc-473216B | 100 mg 500 mg 1 g | $169.00 $496.00 $771.00 | 2 | |
アセチルコリンと同じ部位に競合的に結合することで、M5 mAChRを阻害することができるムスカリン拮抗薬。 | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
非選択的ムスカリン拮抗薬で、M5を含むすべてのムスカリン受容体にわたってアセチルコリンの作用を遮断することができる。 | ||||||
Himbacine | 6879-74-9 | sc-200181 sc-200181A | 1 mg 5 mg | $77.00 $315.00 | 3 | |
ムスカリン拮抗薬で、他のサブタイプの中でもM5受容体を阻害することができる。 | ||||||