mAChR M3 アクチベーター

一般的なmAChR M3活性化剤には、塩酸セビメリン（CAS 107220-28-0）、セスキフマル酸オキソトレモリン（CAS 17360-35-9）、塩酸ミラメリン（CAS CAS 139886-32-1、シュウ酸ザノメリン CAS 141064-23-5、およびセビメリン-d4 塩酸塩 CAS 107220-28-0（非標識）。

mAChR M3 活性化剤は、ムスカリン性アセチルコリン受容体 M3 (mAChR M3) を特異的に標的とし、その活性を増強する化学化合物の一種です。mAChR M3受容体はムスカリン受容体の5つのサブタイプのひとつであり、Gタンパク質共役受容体（GPCR）ファミリーに属します。これらの受容体は神経伝達物質のアセチルコリンによって活性化され、全身に広く分布し、さまざまな生理機能の調節に重要な役割を果たしています。特にM3サブタイプは、主に平滑筋、外分泌腺、および中枢神経系の特定の領域に存在しています。 mAChR M3活性化剤は、この受容体に結合し、その活性化を促進することで、細胞応答に影響を与える一連の細胞内事象を引き起こします。mAChR M3がこれらの特定の活性化剤によって活性化されると、主にGq/11ファミリーのGタンパク質と結合します。この結合により、ホスファチジルイノシトール4,5-ビスリン酸（PIP2）をイノシトール三リン酸（IP3）とジアシルグリセロール（DAG）に加水分解する酵素であるホスホリパーゼC（PLC）が活性化されます。IP3はその後、細胞内の貯蔵庫からカルシウムイオンを放出させ、DAGはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化します。細胞内カルシウムの増加と PKC の活性化は、筋肉の収縮、分泌、遺伝子発現など、さまざまな細胞プロセスに不可欠です。 さらに、mAChR M3 活性化剤は受容体の脱感作と内在化に影響を及ぼす可能性があり、これらは受容体の感度を長時間の刺激に対して調節するプロセスです。 mAChR M3 活性化剤を研究することで、研究者たちはこの受容体に関連する特定のシグナル伝達経路と、細胞生理学および機能のより広範な文脈におけるその役割について、より深い洞察を得ることができます。