mAChR M2阻害剤
一般的なmAChR M2阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。AF-DX 384 CAS 118290-27-0、AQ-RA 741 CAS 123548-16-3、ビペリデン塩酸塩 CAS 1 235-82-1、AF-DX 116 CAS 102394-31-0、および Telenzepine dihydrochloride CAS 147416-96-4。
ムスカリン性アセチルコリン受容体M2（mAChR M2）阻害剤は、ムスカリン性アセチルコリン受容体のM2サブタイプを標的とし、その活性を調節する化学化合物の一種です。M2受容体は、主にGタンパク質ファミリーであるGi/oと結合するGタンパク質共役型受容体（GPCR）であり、アデニル酸シクラーゼ活性を阻害し、環状AMP（cAMP）レベルを低下させ、イオンチャネルのコンダクタンス、特にカリウムチャネルを調節します。mAChR M2受容体を阻害することで、mAChR M2阻害剤は、このシグナル伝達経路を遮断し、cAMP濃度やイオン流の変化を含む下流のシグナル伝達事象の変化を引き起こすことができます。これらの変化は、特にM2受容体が密集して発現している組織、例えば心筋や平滑筋組織、および特定の神経回路において、細胞機能に重大な影響を及ぼす可能性があります。M2亜型に対するこれらの阻害剤の特異性は、他のムスカリン受容体亜型（M1、M3、M4、M5）に対するものとは対照的であり、特定の生理学的プロセスを調節する際のこれらの阻害剤の役割を理解する上で極めて重要である。
分子レベルでは、mAChR M2阻害剤は通常、M2受容体の正電荷部位またはアロステリック部位に結合し、受容体のアセチルコリン結合能を直接阻害するか、または受容体のシグナル伝達効率を調節する構造変化を引き起こす。これらの結合相互作用は、M2サブタイプに対する特異的な阻害作用に不可欠な高親和性および選択性を示すことが多い。mAChR M2阻害剤の構造的多様性により、オルソステリック部位における競合的拮抗作用からアロステリック部位における非競合的調節作用まで、さまざまな結合様式と作用機序が可能となる。この多様性は、これらの阻害剤のさまざまな物理化学的特性、例えば親水性、分子量、受容体結合に寄与する官能基の存在などにも反映されています。 このように、mAChR M2 阻害剤の研究は、分子薬理学、受容体生物学、生化学のさまざまな側面と交差する複雑な分野であり、GPCR 信号伝達調節の基本的なメカニズムに関する洞察を提供しています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
4-DAMP | 1952-15-4 | sc-200167 | 50 mg | $196.00 | 5 | |
4-DAMPはM2ムスカリン性アセチルコリン受容体の選択的拮抗薬であり、立体障害によって受容体とリガンドの相互作用を阻害することが特徴である。そのユニークな分子構造は、特異的な静電相互作用を促進し、受容体のコンフォメーションや下流のシグナル伝達経路に影響を与える。この化合物は、受容体の活性化状態に影響を与える顕著な結合速度という特徴的な速度論的プロフィールを示し、それによってコリン作動性神経伝達ダイナミクスを調節する。 | ||||||
Hexamethonium bromide | 55-97-0 | sc-205712 sc-205712A | 10 g 25 g | $46.00 $64.00 | ||
ヘキサメトニウム臭化物は、神経節遮断薬であり、神経節伝達を遮断することでmAChR M2を間接的に阻害します。これによりアセチルコリンの放出が妨げられ、mAChR M2の活性化が減少し、標的組織における副交感神経反応が抑制されます。 | ||||||
Darifenacin Hydrobromide | 133099-07-7 | sc-204708 sc-204708A sc-204708B | 10 mg 25 mg 50 mg | $89.00 $235.00 $468.00 | 6 | |
選択的mAChR M3拮抗薬であるダリフェナシンは、関連するムスカリン受容体サブタイプを標的とすることで間接的にmAChR M2に影響を及ぼします。mAChR M3を選択的に阻害することで、mAChR M2と相互に作用する下流のシグナル伝達経路を調節し、副交感神経の活動を全体的に減少させます。 | ||||||
Imipramine-d6 | 65100-45-0 | sc-207754 | 2.5 mg | $296.00 | ||
イミプラミン-d6は、M2ムスカリン性アセチルコリン受容体の強力なモジュレーターであり、代謝研究における追跡を促進する同位体標識が特徴である。そのユニークな構造は、特異的な水素結合と疎水性相互作用を促進し、受容体のコンフォメーション状態に影響を与える。この化合物は、受容体のシグナル伝達経路を微妙に変化させ、コリン作動性システムのダイナミクスと受容体の挙動に関する知見を提供することができる。 | ||||||
Ipratropium bromide | 22254-24-6 | sc-203606 | 100 mg | $85.00 | 3 | |
抗ムスカリン性気管支拡張薬である臭化イプラトロピウムは、アセチルコリン結合部位に競合的に結合することでmAChR M2を阻害する。これにより、アセチルコリンが受容体を活性化することが妨げられ、mAChR M2を介した気管支収縮および関連する副交感神経作用が阻害される。 | ||||||
Methoctramine | 104807-46-7 | sc-257709 sc-257709A | 10 mg 25 mg | $312.00 $453.00 | 1 | |
メトクラミンはM2ムスカリン性アセチルコリン受容体の選択的拮抗薬であり、受容体を不活性なコンフォメーションで安定化させるユニークな結合特性を示す。その分子構造は、受容体の活性を調節する特異的な静電相互作用と立体障害を可能にする。この化合物の速度論的プロフィールは、解離速度が遅いことを明らかにしており、長時間の受容体遮断に貢献し、コリン作動性シグナル伝達メカニズムのより深い理解を提供するものである。 | ||||||
Pirenzepine Dihydrochloride | 29868-97-1 | sc-204197 | 100 mg | $69.00 | 3 | |
ピレンゼピンは選択的mAChR M1拮抗薬であり、近縁のムスカリン受容体サブタイプを優先的に阻害することで間接的にmAChR M2を調節する。この選択的阻害は、mAChR M2に接続する下流のシグナル伝達経路に影響を与え、副交感神経活動の全体的な減少に寄与する。 | ||||||