M-Ras アクチベーター

一般的なM-Ras活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、トラメチニブ CAS 871700-17-3、エルロチニブ塩酸塩 CAS 183319-69-9、ワートマニン CAS 19545-26-7、ダサチニブ CAS 302962-49-8が挙げられるが、これらに限定されない。

M-Rasアクチベーターは、MRASとも呼ばれるM-Rasタンパク質の活性に影響を与えることができる分子群を包含する。M-RasはスモールGTPaseのRasファミリーのメンバーであり、シグナル伝達、増殖、分化を含む様々な細胞プロセスにおいて極めて重要な役割を果たしている。これらの活性化因子は直接あるいは間接的にMRASを調節し、その下流のシグナル伝達経路や細胞機能に影響を与える。M-Rasの直接活性化因子には、MRASに直接結合してその活性化を促進するGTPアナログであるGTPγSのような分子が含まれる。In vitro研究では、MRASを活性化し、その機能を研究するためにGTPγSを用いることが多い。BIM-46174のような他の化合物は、Rasエフェクター・ドメイン（RED）を模倣し、MRAS-エフェクター相互作用を破壊する可能性があるため、間接的にMRASシグナル伝達に影響を与える。

M-Rasの間接的活性化物質とは、MRASにつながる上流または下流のシグナル伝達経路に影響を与える化合物である。例えば、ホルボール12-ミリスチン酸13-酢酸は、Rasファミリーの近縁メンバーであるH-Rasを活性化することが知られており、これらのRasタンパク質間のクロストークや共有エフェクターに影響を及ぼす可能性があることで、間接的にMRASに影響を及ぼす。トラメチニブとU0126はそれぞれ、MRASの下流のRas-ERKシグナル伝達経路の構成要素であるMEKとERKの阻害剤である。これらの下流キナーゼを阻害することにより、これらの化合物は間接的にMRASの活性を調節する。さらに、ダサチニブのような分子は、Srcのような非受容体チロシンキナーゼを標的としており、MRASと相互作用し、上流のシグナル伝達事象を変化させることにより、間接的にその活性に影響を与える可能性がある。