Ly-49H阻害剤

一般的なLy-49H阻害剤には、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、ダサチニブ CAS 302962-49-8、PP 2 CAS 1728 89-27-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7。

Ly-49Hの化学的阻害剤は、このナチュラルキラー（NK）細胞レセプタータンパク質の活性化と機能に不可欠な様々なシグナル伝達経路と酵素を標的とすることによって作用する。例えば、シクロスポリンAは、T細胞の活性化に極めて重要なリン酸化酵素であるカルシニューリンを阻害することにより、Ly-49Hが関与する免疫反応を破壊し、間接的にLy-49Hの制御的役割を阻害する。同様に、ダサチニブとPP2は、Ly-49Hを活性化する経路の重要なシグナル伝達分子であるSrcファミリーキナーゼを標的とする。これらのキナーゼを阻害することにより、ダサチニブとPP2の両者は、NK細胞におけるLy-49Hの機能に不可欠なシグナル伝達を破壊する。LY294002とWortmanninは、共にホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）阻害剤であり、Ly-49Hの活性化に寄与するPI3K依存性の経路を阻害し、それによってNK細胞の細胞傷害性におけるLy-49Hの役割を阻害する。

MAPK経路阻害剤であるPD98059とU0126は、Ly-49Hが役割を果たすNK細胞の調節機能に関与するMAPK/ERKシグナル伝達経路を阻害し、その機能阻害をもたらす。SB203580とSP600125は、それぞれNK細胞の活性化に関与するp38 MAPキナーゼとc-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害する。これらのキナーゼを阻害することにより、SB203580とSP600125は、Ly-49Hの活性化シグナルを制限することにより、Ly-49Hの機能的阻害をもたらす。BAY 11-7082は、免疫応答遺伝子の制御に重要なNF-kBシグナルを標的とする。その阻害により、Ly-49Hの機能に必要なシグナル伝達経路が障害される。最後に、塩化ChelerythrineとGo 6983は、NK細胞の機能制御に関与するプロテインキナーゼC（PKC）を阻害する。これらの化学物質によるPKCの阻害は、Ly-49H活性に重要なシグナル伝達経路の破壊につながり、結果としてNK細胞内での機能阻害を引き起こす。