LSR阻害剤
一般的なLSR阻害剤としては、アトルバスタチンCAS 134523-00-5、メバスタチン（Compactin）CAS 73573-88-3、シンバスタチンCAS 79902-63-9、ロバスタチンCAS 75330-75-5、エゼチミブCAS 163222-33-1が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
LSR阻害剤のクラスは、様々なメカニズムでLSRタンパク質に阻害作用を及ぼす多様な化学物質で構成されている。アトルバスタチン、メバスタチン、シンバスタチン、ロバスタチン、ピタバスタチンは、HMG-CoA還元酵素阻害薬に属する。これらの化学物質はコレステロールの生合成を減少させることにより作用し、コレステロール依存性のプロセスを通じて間接的にLSRに影響を及ぼす。細胞内コレステロール濃度への影響は、細胞内のコレステロール輸送と代謝に重要な役割を果たすLSRの機能を調節する。PPARαアゴニストであるフェノフィブラートとNPC1L1阻害薬であるエゼチミブは、脂質代謝に関連する経路を標的とすることで、LSRの間接的阻害を示す。フェノフィブラートはPPARα調節を介して作用し、エゼチミブは小腸でのコレステロール吸収を阻害する。カルシウム拮抗薬であるニフェジピンとポリフェノールの一種であるレスベラトロールは、それぞれ細胞内カルシウムレベルとSIRT1活性に影響を与えることによって阻害作用を発揮し、LSR機能に関連する経路に影響を与える。
AMPKモジュレーターであるベルベリンとカルシウム拮抗薬であるジルチアゼムは、エネルギー恒常性とカルシウム依存プロセスに関連する経路を通じて、間接的にLSRを阻害する。もう一つのHMG-CoA還元酵素阻害薬であるフルバスタチンは、コレステロール合成を減少させ、ひいてはLSRの機能に影響を与えることによって、このクラスに貢献している。これらの多様なLSR阻害剤の複雑な相互作用は、LSRを支配する制御ネットワークと、細胞プロセス、特に脂質代謝とコレステロール恒常性に関連するプロセスにおけるLSRの役割について、貴重な洞察を与えてくれる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
アトルバスタチンは、コレステロール生合成の鍵となる酵素である3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル-コエンザイムA（HMG-CoA）レダクターゼを阻害します。この阻害により細胞内のコレステロールレベルが低下し、コレステロール依存性プロセスを通じてLSRに下流効果をもたらします。 | ||||||
Mevastatin (Compactin) | 73573-88-3 | sc-200853 sc-200853A | 10 mg 50 mg | $75.00 $175.00 | 18 | |
メバスタチンはアトルバスタチンと同様、コレステロール合成を減少させるHMG-CoA還元酵素阻害剤です。この間接的な阻害は、細胞内のコレステロールレベルと関連するシグナル伝達経路を変化させることでLSRに影響を与えます。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
もう一つのHMG-CoA還元酵素阻害剤であるシンバスタチンは、コレステロールの生合成を低下させ、コレステロール依存性の機序でLSRに影響を与える。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
ロバスタチンはHMG-CoAレダクターゼを阻害し、コレステロールの産生を減少させます。この細胞内コレステロールレベルの変化は、コレステロールの輸送と代謝に関与するLSRに間接的に影響を与えます。 | ||||||
Ezetimibe | 163222-33-1 | sc-205690 sc-205690A | 25 mg 100 mg | $94.00 $236.00 | 12 | |
エゼチミブは、Niemann-Pick C1-like 1（NPC1L1）タンパク質を標的として小腸でのコレステロール吸収を阻害します。このコレステロールの取り込みの阻害は、細胞内コレステロールレベルと関連経路を調節することで間接的にLSRに影響を与えます。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
ニフェジピンは、細胞内カルシウム濃度に影響を与えるカルシウムチャネル遮断薬です。このカルシウムシグナル伝達の撹乱は、LSRがカルシウム依存性プロセスに関連していることが知られているため、LSRの発現と機能に間接的に影響を与えます。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは天然ポリフェノールであり、SIRT1活性および下流の経路を調節します。LSRに対するこの間接的な影響は、LSR機能に関連する細胞プロセスをSIRT1が制御することによって生じます。 | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $90.00 | 1 | |
ベルベリンは AMP 活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の活性に影響を与え、細胞のエネルギー恒常性に影響を与えます。 LSR は脂質代謝とエネルギー感知に関与しているため、LSR へのこの間接的な調節は AMPK 関連経路を介して行われます。 | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
カルシウム拮抗薬であるジルチアゼムは、細胞内カルシウム濃度を変化させる。このLSRへの間接的な影響は、LSRが関与するカルシウム依存性プロセスの変化を通じて生じる。 | ||||||
Fluvastatin, Sodium Salt | 93957-55-2 | sc-202613 sc-202613A sc-202613B | 25 mg 50 mg 100 mg | $91.00 $135.00 $241.00 | 1 | |
HMG-CoA還元酵素阻害剤であるフルバスタチンは、コレステロール合成を減少させます。細胞内コレステロールレベルを調節することで、コレステロールの輸送と代謝における役割から、フルバスタチンは間接的にLSR活性に影響を与えます。 | ||||||