LRTM2 アクチベーター

一般的なLRTM2活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、インスリンCAS 11061-68-0、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5が挙げられるが、これらに限定されない。

LRTM2は異なる細胞内シグナル伝達経路に関与し、このタンパク質の活性を調節することに収束する。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、アデニルシクラーゼの活性を直接アップレギュレートし、PKA活性を増幅させる。このキナーゼは様々な基質をリン酸化し、その中にはLRTM2も含まれる。同様に、膜透過性のcAMPアナログであるジブチリル-cAMPや安定なcAMPアナログである8-ブロモ-cAMPもPKAを活性化し、LRTM2を標的とする。βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、細胞内のcAMP濃度を高め、PKAを介して間接的にLRTM2のリン酸化を促進する。これと並行して、イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、CaMKのようなカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、LRTM2のリン酸化とその結果としての活性化をもたらす可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はPKCを刺激し、このキナーゼはLRTM2を含む広範なタンパク質をリン酸化することが知られている。

LRTM2の活性化は、特定の細胞受容体や下流のシグナル伝達カスケードに関与する成長因子や神経伝達物質によっても影響を受ける。上皮成長因子(EGF)と脳由来神経栄養因子(BDNF)は共に受容体チロシンキナーゼを活性化し、Ras-MAPKとPI3K-Akt経路を活性化するカスケードを開始する。これらの経路は様々な細胞機能に関与しており、LRTM2の活性化につながる。また、インスリンはその受容体を介して、PI3K-AktおよびMAPK経路を刺激し、LRTM2に下流の影響を及ぼす。脳の主要な興奮性神経伝達物質であるグルタミン酸は、メタボトロピックグルタミン酸受容体を活性化し、細胞内シグナル伝達を通じてLRTM2の活性に影響を与える可能性がある。JNK経路活性化因子であるアニソマイシンも、MAPK経路の構成因子を調節することにより、LRTM2の活性に影響を与える可能性がある。最後に、S-Nitroso-N-acetylpenicillamine（SNAP）は一酸化窒素を放出し、可溶性グアニリルシクラーゼを刺激してcGMPレベルを上昇させ、PKGなどのプロテインキナーゼに関与し、LRTM2の活性化に関与する可能性がある。