LRRC68 アクチベーター

一般的なLRRC68活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ゲニステイン CAS 44 6-72-0、ジブチルリル-cAMP CAS 16980-89-5、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6などがある。

LRRC68アクチベーターは、多様なシグナル伝達経路を通じて間接的にLRRC68の活性を増強する化合物のキュレーションセットである。例えば、フォルスコリン、IBMX、ジブチリル-cAMPのような化合物は、細胞内のcAMPレベルを増加させることによって機能し、次にPKAを活性化する。この活性化によって基質がリン酸化され、LRRC68の機能的活性に影響を与え、細胞プロセスにおける役割を高める可能性がある。ゲニステインは、チロシンキナーゼ活性を阻害することで、他のシグナル伝達経路との競合を減らし、LRRC68の機能強化を可能にする可能性がある。同様に、スフィンゴシン-1-リン酸は脂質シグナル伝達を調節し、一方タプシガルギンは細胞内カルシウムを増加させ、どちらもLRRC68に関与すると思われるシグナル伝達経路の活性化に寄与する。さらに、PMAはPKCを活性化し、EGCGは複数のプロテインキナーゼを阻害するが、これらはLRRC68に関連する経路を促進する可能性がある。これらに加えて、LY294002とU0126のような阻害剤は、それぞれPI3KとMEKを標的とし、細胞内シグナル伝達の状況を変化させることによって、LRRC68の活性化につながるシグナル伝達経路を間接的に促進する可能性がある。

SB203580がp38 MAPKを阻害することで、LRRC68の活性化にとって有利なシグナル伝達環境を作り出す可能性もある。A23187はカルシウムイオノフォアとして作用し、LRRC68の活性に影響を与える様々なシグナル伝達カスケードにおいて重要な二次メッセンジャーである細胞内カルシウムのレベルを上昇させる。AMPK活性化剤は、細胞のエネルギー恒常性維持に極めて重要な酵素であるAMPKの機能的活性を高めるために、様々なメカニズムに関与する化合物の集合体である。AICAR、メトホルミン、ベルベリンな どの化合物は、AICARのようにAMPを模倣する か、メトホルミンとベルベリンのメカニズムであ るミトコンドリア複合体Iを阻害することによって、細胞 内のAMP/ATP比を増加させる。このようなAMPレベルの上昇は、AMPKをアロステリックに活性化し、リン酸化と活性の亢進につながる。レスベラトロールはSIRT1とLKB1の活性を調節することでAMPKを活性化するが、サリチル酸はIKKβを阻害することで、間接的にAMP/ATP比を増加させ、AMPKを活性化する。大日本印刷やアスピリンといった他の活性化剤も、ミトコンドリア機能を阻害することでAMP/ATP比を上昇させ、AMPKを活性化する。