LRRC31阻害剤

一般的なLRRC31阻害剤には、MLN 4924 CAS 905579-51-3、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、MG-132 [Z -Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ラクタシスチン CAS 133343-34-7、エポキソマイシン CAS 134381-21-8。

LRRC31阻害剤には、様々な細胞内プロセスを通じてLRRC31の活性に影響を与える多様な化合物が含まれる。Bortezomib、MG-132、Lactacystin、Epoxomicinなどのプロテアソーム阻害剤は、タンパク質分解経路を阻害することによって作用し、LRRC31やその制御因子を含むポリユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、それによって活性を低下させる可能性がある。MLN 4924はネディル化過程を標的とし、もしLRRC31がネディル化依存性分解を受けると、LRRC31の正常なタンパク質のターンオーバーが阻害されるため、LRRC31の機能が安定化し、その後低下する可能性がある。阻害剤PI-103、LY 294002、Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）経路を標的とする。PI3K経路は重要なシグナル伝達カスケードであり、LRRC31がPI3Kシグナル伝達によって制御されている場合、阻害されるとLRRC31の活性を低下させる可能性がある。ラパマイシンはmTORを阻害することで、LRRC31がmTOR依存性経路によって調節されている場合、LRRC31活性をさらに低下させる可能性がある。

さらに、様々な細胞機能に不可欠なMAPK経路は、MEKを標的とするPD 98059やU0126などの特異的阻害剤によって阻害される。もしLRRC31がMEK/ERKシグナル軸によって調節されているのであれば、これはLRRC31の機能的活性の低下につながる可能性がある。JNKシグナル伝達がLRRC31の制御に関与している場合、JNK経路阻害剤であるSP600125も同様にLRRC31活性を低下させる可能性がある。これらの化合物は、細胞内でのLRRC31の機能調節に関係していると思われる異なるシグナル伝達経路と翻訳後機構を標的とすることで、間接的なLRRC31阻害剤のスペクトルを表現している。これらの阻害剤はLRRC31と直接相互作用するわけではないが、上流の制御機構やシグナル伝達カスケードに対するそれらの作用は、LRRC31活性を低下させる手段を提供し、細胞生理学や潜在的な病態におけるタンパク質の役割を理解する上で極めて重要であると考えられる。