LRRC14B アクチベーター

一般的なLRRC14B活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ピセアタンノールCAS 10083-24-6、フッ化ナトリウムCAS 7681-49-4、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ロイシンリッチリピートを含む14Bの化学的活性化剤は、様々な細胞内メカニズムを通してタンパク質の活性に影響を与えることができる。アデニル酸シクラーゼのよく知られた活性化因子であるフォルスコリンは、サイクリックAMP（cAMP）の細胞内レベルを高めることができ、その結果プロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。PKAは次に、ロイシンリッチリピート含有14Bを含む一連の細胞タンパク質をリン酸化し、その機能的活性化につながる。同様に、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することで、cAMPの分解を防ぎ、PKA活性を維持し、それによってロイシンリッチリピート含有14Bのリン酸化とその後の活性化を維持または増強する可能性がある。Sykキナーゼを阻害するピセアタンノールは、ロイシンリッチリピート含有14Bが関与するシグナル伝達カスケードに関わるタンパク質のリン酸化状況を変化させ、その活性化につながる可能性がある。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼの活性化を通して、ロイシンリッチリピート含有14Bを活性化するリン酸化事象も調節する可能性がある。

並行して、フッ化ナトリウム、オカダ酸、カンタリジンのようなホスファターゼ阻害剤は、脱リン酸化を防ぐことによってタンパク質のリン酸化状態を維持することができる。持続的なリン酸化状態はしばしばタンパク質の活性化に関連するため、この作用は間接的にロイシンリッチリピート含有14Bの活性化につながる可能性がある。カルシウムイオノフォアA23187は細胞内カルシウムレベルを上昇させ、ロイシンリッチリピート含有14Bをリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化するかもしれない。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を刺激し、PKCはロイシンリッチリピート含有14Bをリン酸化し、活性化する可能性がある。レチノイン酸は多様な遺伝子発現と細胞シグナル伝達経路を調節するが、これにはロイシンリッチリピート含有14Bと同じ経路のタンパク質の活性化が含まれる。最後に、塩化亜鉛や塩化マンガン(II)などの金属イオンは、酵素のコンフォメーションを安定化させたり、ロイシンリッチリピート含有14Bをリン酸化して活性化しうるキナーゼを活性化する補酵素として機能し、細胞内シグナル伝達ネットワークにおける機能的活性化に寄与する。