LRRC14阻害剤

一般的なLRRC14阻害剤としては、U-0126 CAS 109511-58-2、SP600125 CAS 129-56-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6およびラパマイシンCAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

LRRC14阻害剤は、ロイシンリッチリピート含有タンパク質14（LRRC14）と選択的に相互作用することが確認されている化合物のカテゴリーである。LRRC14タンパク質は、ロイシンリッチリピート（LRR）ファミリーのメンバーであり、タンパク質間相互作用に通常関与する構造ドメインを形成する特異的な配列モチーフによって特徴づけられる。LRRC14阻害剤は、LRRC14タンパク質に結合することによって作用し、それによって様々な可能性のあるメカニズムを通してその機能を調節する。阻害は競合的で、阻害剤分子がLRRC14タンパク質の活性部位または結合部位を占め、正常な相互作用因子の結合を妨げる。あるいは、阻害はアロステリックである可能性もあり、阻害剤の結合が構造変化を引き起こし、活性部位を直接ブロックしなくてもタンパク質の活性を低下させる。

LRRC14阻害剤の発見と特性解析には、生化学と分子生物学の高度な技術が必要である。これには、これらの阻害剤がLRRC14タンパク質の3次元構造とどのように相互作用するかを予測するための計算分子モデリングや、正確な結合様式を決定するためのX線結晶構造解析やNMR分光法などの実験的手法が含まれる。これらの化合物は、天然物、合成化学ライブラリー、あるいはLRRC14タンパク質の構造から阻害剤分子を合成する合理的デザインの産物など、さまざまなソースから見つけることができる。