LRFN2阻害剤

一般的なLRFN2阻害剤としては、PD 173955 CAS 260415-63-2、PP 2 CAS 172889-27-9、Lapatinib CAS 231277-92-2、Dasatinib CAS 302962-49-8、SU6656 CAS 330161-87-0が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

LRFN2の化学的阻害剤は、シナプスのシグナル伝達と可塑性におけるタンパク質の役割に重要な、様々なシグナル伝達経路やキナーゼと相互作用することによって機能する。PD173955、PP2、ダサチニブ、SU6656などのSrcファミリーキナーゼ阻害剤は、シナプスの形成と維持の調節に関与する基質をリン酸化することが知られているSrcファミリーチロシンキナーゼを直接標的とする。これらの阻害剤はSrcキナーゼの活性化を阻害するため、LRFN2が関与するシグナル伝達経路内のタンパク質のリン酸化を低下させる可能性がある。例えば、PD173955は、LRFN2とそのシナプスパートナーとの機能的相互作用の減少につながる可能性があり、一方、ダサチニブの広範な阻害は、LRFN2が役割を果たすプロセスである細胞接着とシナプス可塑性に影響を及ぼす可能性がある。SU6656はより選択的であり、シナプス制御におけるLRFN2の機能に関連するシグナル伝達に特異的に影響を与える。

一方、ラパチニブやゲフィチニブのような阻害剤は、それぞれErbBシグナル伝達経路やEGFRシグナル伝達経路を標的とし、LRFN2が関与している神経突起伸長やシナプス可塑性などの過程に影響を与えることができる。これらの経路を阻害することにより、ラパチニブとゲフィチニブは、これらの領域におけるLRFN2に関連する活性を低下させることができる。MEK阻害剤U0126とJNK阻害剤SP600125は、それぞれLRFN2が利用する可能性のある経路であるMAPK/ERK経路とJNK経路を阻害する。U0126は、MAPK/ERK経路に関連するLRFN2を介するシグナル伝達事象を阻害することができ、一方SP600125は、JNKが影響を及ぼすプロセスにおけるLRFN2の役割を阻害する。p38 MAPキナーゼ阻害剤であるSB203580は、シナプスの変化に関与するp38 MAPKシグナル伝達を阻害することで、LRFN2に関連する機能に影響を及ぼすであろう。PI3K/Akt経路阻害剤LY294002とWortmanninは、シナプスの形成と維持に重要な経路を阻害し、それによってこれらのシナプス過程におけるLRFN2の機能を阻害するだろう。最後に、mTOR阻害剤であるラパマイシンは、LRFN2の影響が指摘されているシナプス可塑性とニューロン成長に重要なmTORシグナル伝達を阻害するだろう。これらの阻害剤はそれぞれ、ニューロンにおけるLRFN2の役割の鍵となる特定の分子相互作用とシグナル伝達カスケードを標的としている。