LPP アクチベーター

一般的なLPP活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸CAS 78111-17-8などがあるが、これらに限定されない。

LPPの化学的活性化剤は、タンパク質の機能的活性化を誘 導するために、様々な細胞メカニズムに関与する。フォルスコリンは、cAMPレベルを上げることで、プロテインキナーゼA（PKA）を間接的に活性化し、LPPを含む様々な基質をリン酸化し、活性化に導く。同様に、PMA（Phorbol 12-myristate 13-acetate）は、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化を通じて機能し、LPPがPKCの基質であると仮定すると、LPPをリン酸化することができる。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化することで機能する。もしLPPがCaMKの基質であれば、リン酸化され活性化されることになる。もしLPPがCaMKの基質であれば、リン酸化され活性化されることになる。プロテインホスファターゼ阻害剤であるカリクリンAとオカダ酸は、細胞内のリン酸化レベルを上昇させ、LPPもその中に含まれる可能性があり、脱リン酸化活性の低下により活性化されることになる。

ホスファチジン酸はセカンドメッセンジャーとしてmTORシグナル伝達経路を活性化し、キナーゼシグナル伝達カスケードの一部としてLPPの活性化につながる可能性がある。スフィンゴシン-1-リン酸はレセプターに結合し、LPPをリン酸化し活性化するキナーゼを活性化する。上皮成長因子によるEGF受容体の活性化は、MAPK/ERK経路を刺激し、LPPのリン酸化と活性化につながる可能性がある。トロンビンとフィブリノーゲンはアクチン細胞骨格の再編成に関与しており、LPPはアクチン動態と関連していることから、細胞骨格の変化はLPPを活性化する可能性がある。リゾホスファチジン酸（LPA）はGタンパク質共役型受容体と相互作用し、Rho/Racシグナル伝達を開始し、アクチン細胞骨格の変化を引き起こし、LPPを活性化する可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、LPPのリン酸化状態やアクチン結合動態に収束しうる特定の分子経路を標的とし、それによって細胞内での活性を調節する。