LPDリパーゼ阻害剤は、脂質の分解を担うリパーゼ酵素を標的とする化学化合物の一種です。リパーゼ、特に脂質の加水分解に関与するものは、トリグリセリドのエステル結合の切断を触媒する上で重要な役割を果たしており、トリグリセリドは脂肪酸とグリセロールに変換されます。リパーゼ酵素は、膵臓、肝臓、脂肪組織など、さまざまな組織に存在し、その活性は食事性脂肪の消化、吸収、代謝に不可欠です。これらの酵素の活性を阻害することで、LPDリパーゼ阻害剤は脂質の処理を調節し、脂質の分解に関連する通常の代謝経路を変化させます。この阻害は脂質の恒常性を司る生化学的プロセスに影響を与え、細胞のエネルギーバランスや生体システム内の脂質貯蔵の分布に影響を与える可能性があります。分子レベルでは、LPDリパーゼ阻害剤は、リパーゼ酵素の活性部位に直接結合し、基質分子との相互作用を妨げる競合阻害など、さまざまなメカニズムで機能します。他の阻害剤は、アロステリック調節を介して作用し、酵素の立体構造を変え、触媒効率を低下させる場合もあります。リパーゼ阻害剤の相互作用に関する構造研究により、酵素の活性部位内で阻害剤を安定化させるには、疎水性および静電相互作用が重要であることが明らかになっています。さらに、これらの阻害剤の特異性は化学構造によって異なるため、阻害剤の設計次第で、例えばトリアシルグリセロールリパーゼやホスホリパーゼなど、異なるクラスのリパーゼを標的にすることができます。 これらの分子間相互作用の微調整により、研究者は脂質代謝におけるリパーゼの機能的役割を研究することができ、脂質調節メカニズムのより深い理解に貢献しています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
リパーゼ阻害剤であるTHLは、消化管リパーゼを直接阻害し、細胞内脂質レベルを上昇させることにより、LPDリパーゼ発現のフィードバックダウンレギュレーションを引き起こす可能性がある。 | ||||||
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
この化合物は、長鎖アシル-CoA合成酵素を阻害することで、トリグリセリドの生合成を減少させ、LPDリパーゼの発現を低下させる可能性があります。これにより、トリグリセリドの合成に必要なアシル-CoAのプールが減少して、脂質シグナル伝達が変化する可能性があります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNAおよびRNAに組み込まれることで、5-アザシチジンはLPDリパーゼ遺伝子のプロモーター上のメチル化パターンを破壊し、転写の減少とそれに続くLPDリパーゼ発現の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素活性を阻害することでLPDリパーゼの発現を抑制し、ヒストンの過剰アセチル化とクロマチンの閉鎖構造につながり、遺伝子転写を妨げる可能性があります。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
PPARγアゴニストであるロシグリタゾンは、脂質の取り込みと貯蔵に関与する遺伝子の転写活性を変化させることで、LPDリパーゼの発現を低下させ、LPDリパーゼ活性の必要性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
ロバスタチンは、コレステロール生合成経路の前駆物質であるメバロネートの合成を阻害し、脂質生合成活性のより広範な減少の一部として、LPDリパーゼの発現を恒常的に減少させる可能性があります。 | ||||||
Fumonisin B1 | 116355-83-0 | sc-201395 sc-201395A | 1 mg 5 mg | $117.00 $469.00 | 18 | |
セラミド合成酵素を阻害することで、フモニシニンB1はスフィンゴ脂質代謝を妨害し、脂質代謝遺伝子を制御する脂質シグナル伝達カスケードの変化により、LPDリパーゼの発現が減少する可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
このMAPK経路阻害剤は、LPDリパーゼ遺伝子のアップレギュレーションに必要な転写因子の活性化を阻害することにより、LPDリパーゼの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、タンパク質合成と細胞増殖に重要な役割を果たすmTORシグナル伝達を阻害し、細胞が代謝プロセスをダウンレギュレートすることで、LPDリパーゼの発現を標的とする減少に導く可能性があります。 | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
フェノフィブラートは、PPARαを活性化することで、脂質の貯蔵よりも脂質の酸化を促進する遺伝子発現プロファイルのより広範な変化の一部として、LPDリパーゼの発現を減少させる可能性があります。 | ||||||