LOXL3活性化剤には、細胞外マトリックス中のコラーゲン線維とエラスチン線維の架橋に関与する酵素であるLOXL3の活性に間接的に影響を与える様々な化合物が含まれる。これらの活性化剤はLOXL3と直接相互作用するのではなく、細胞外マトリックスの合成、成熟、維持に関連する様々な生化学的、細胞学的プロセスを調節し、その結果LOXL3活性に影響を与えうる。
アスコルビン酸、硫酸銅、塩化マンガンなどの化合物は、LOXL3の主要基質であるコラーゲンの合成と安定化に極めて重要である。その役割は、コラーゲン合成経路における酵素の補酵素としての役割から、コラーゲンの安定性と機能を高めることまで多岐にわたる。例えば、アスコルビン酸はコラーゲン中のプロリン残基とリジン残基のヒドロキシル化に必須であり、これはコラーゲン繊維の安定性に必要なプロセスであり、LOXL3による効果的な架橋の前提条件となる。
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