LOC81691 アクチベーター

一般的なLOC81691活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、IBMX CAS 28822-58-4、インスリンCAS 11061-68-0が挙げられるが、これらに限定されない。

フォルスコリンはジテルペンの一種で、アデニリルシクラーゼを直接刺激することで効果を発揮し、細胞内で極めて重要なセカンドメッセンジャーであるcAMPの産生を増加させる。このcAMPの上昇は、問題のタンパク質がcAMP依存性経路によって制御されている場合、一連のリン酸化現象につながる。メチルキサンチン誘導体であるIBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害することでcAMPの上昇レベルを維持し、cAMPに依存するプロセスを確実に延長する。これには、リン酸化によって制御されるタンパク質の活性化も含まれる。PMAに代表されるホルボールエステルは、プロテインキナーゼC（PKC）を刺激することにより、タンパク質を活性化する別のルートを提供する。PKCの活性化は、セリンおよびスレオニンキナーゼによるリン酸化に敏感なタンパク質に直接影響を与えることができる。一方、イオノマイシンは表面レセプターを迂回し、細胞内カルシウムレベルを直接上昇させ、カルシウム依存性タンパク質を活性化する。

PDGF、NGF、EGFのような成長因子は、それぞれのレセプターに関与し、キナーゼカスケードを引き起こし、これらの経路内に位置するタンパク質を活性化する。cAMPの細胞透過性アナログであるジブチリル-cAMPのような化合物は、セカンドメッセンジャーを模倣する役割を果たし、cAMP依存性経路によって制御されているタンパク質を直接活性化する。逆に、カリクリンAやスタウロスポリンは、一般的にはそれぞれプロテインホスファターゼやキナーゼの阻害剤として認識されているが、細胞内のリン酸化のバランスを調節することによって、逆説的に特定のタンパク質を活性化させる可能性がある。