LOC730219阻害剤

一般的なLOC730219阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、Triciribine CAS 35943-35-2、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

WortmanninとLY294002は、PI3Kの活性を正確に阻害することで知られている。PI3Kの阻害は、そのシグナル伝達を即座に停止させるだけでなく、カスケードダウンして下流経路の配列に影響を及ぼし、活性化あるいは抑制のためにこれらのシグナルに依存するタンパク質の機能的景観を変化させる可能性がある。トリシリビンは、細胞生存を含む様々なシグナル伝達経路で重要な役割を果たすセリン／スレオニン特異的プロテインキナーゼであるAktを阻害する。Aktを阻害することにより、トリシリビンはドミノ効果を発揮し、これらの経路におけるタンパク質の役割に影響を与える。同様に、PD98059とU0126は、MEK1/2に作用することにより、細胞増殖と分化の鍵となるMAPK/ERK経路を調節する能力を持つ。このような調節は、この経路の下流のエフェクターであるタンパク質の活性を著しく変化させる可能性がある。

次に、ストレス応答経路を標的とする化合物がある：SB203580とSP600125で、それぞれp38 MAPキナーゼとJNKを阻害する。SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPキナーゼとJNKを阻害し、その作用はストレス、炎症、アポトーシスに対する細胞応答に関与するタンパク質に影響を与える。もう一つの阻害剤であるラパマイシンは、細胞増殖と生存経路に不可欠な成分であるmTORを標的としている。mTORを阻害することで、ラパマイシンはこれらの重要な細胞内プロセスで機能するタンパク質の活性に間接的に影響を与えることができる。タンパク質の合成と分解の影響もまた、タンパク質の活性を調節する上で極めて重要である。シクロヘキシミドは、真核生物のタンパク質合成を阻害することにより、細胞内のタンパク質のレベルを劇的に低下させることができる。対照的に、MG132やボルテゾミブのようなプロテアソーム阻害剤は、タンパク質の分解を阻止し、細胞内濃度を上昇させる。この濃度上昇は、細胞周期の調節やアポトーシスに関与するタンパク質を含むタンパク質の存在量の変化により、細胞機能に重大な変化をもたらす可能性がある。最後に、Srcファミリーキナーゼ阻害剤PP2は、特定のタンパク質の機能や活性を制御している可能性のある様々な経路を阻害することにより、細胞内シグナル伝達ネットワークの複雑さを示している。