スタウロスポリンは、プロテインキナーゼの強力で広範な阻害剤として登場し、細胞内の情報伝達や機能に関与する複数のキナーゼの活性を変化させることによって、シグナル伝達経路の配列に影響を与える。同様に、化合物LY294002とWortmanninは、細胞の生存と代謝に重要な役割を果たすPI3K/Akt経路のような細胞内シグナル伝達カスケードの極めて重要な制御因子であるホスホイノシチド3-キナーゼを標的としてその効果を発揮する。これらの阻害剤によってこれらの経路が破壊されると、細胞機能やタンパク質の相互作用に広範な変化をもたらす可能性がある。さらに、U0126やPD98059などの化合物は、MAPK/ERK経路の上流キナーゼであるMEKを阻害することにより、細胞分裂と分化の重要なメディエーターであるMAPK/ERK経路を特異的に阻害する。これと並行して、SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPキナーゼとc-Jun N-末端キナーゼを選択的に阻害し、それぞれがストレスや炎症反応における重要な役割を担っているため、これらのシグナル分子によって制御されているタンパク質に影響を与える。
化合物ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、細胞増殖とタンパク質合成の中心であるmTORシグナル伝達経路を効果的にブロックすることで、細胞プロセスに大きな影響を及ぼし、多数のタンパク質の機能動態に影響を及ぼす可能性がある。これとは対照的に、QNZは転写因子NF-κBの活性化を阻害することにより、その制御下にある遺伝子の発現を調節し、これには免疫反応や炎症反応に関与する広範なタンパク質が含まれる。シクロパミンは、発生過程に不可欠なヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害することにより作用し、この経路内のタンパク質の機能レパートリーに影響を与える。ボルテゾミブは、タンパク質の分解を担う複合体であるプロテアソームという異なる標的を持ち、そうすることによって、LOC728654のような特徴づけられていないものも含め、多数の細胞タンパク質の安定性と回転に影響を与える可能性がある。最後に、オーロラキナーゼ阻害剤であるZM-447439は、細胞周期の進行と有糸分裂を促進するタンパク質を阻害し、これらの阻害剤によって影響を受ける細胞経路の複雑さと相互関連性を強調している。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
非選択的プロテインキナーゼ阻害剤であり、シグナル伝達を変化させ、これらの経路に関与するタンパク質に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスホイノシチド3キナーゼ(PI3K)阻害剤で、PI3K/Akt経路を阻害し、この経路によって制御されるタンパク質に影響を与える可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MEK)の阻害剤で、MAPK/ERK経路の下流のタンパク質に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤は、mTORシグナル伝達経路に影響を与え、細胞の成長と増殖に関連するタンパク質に影響を与える可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPキナーゼ阻害剤であり、ストレス活性化プロテインキナーゼ経路によって制御されるタンパク質に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
もう一つのPI3K阻害剤は、PI3K/Akt経路を破壊し、このシグナル伝達カスケードに関与する様々なタンパク質に影響を与えることができる。 | ||||||
QNZ | 545380-34-5 | sc-200675 | 1 mg | $115.00 | 12 | |
NF-κBの活性化を阻害する化合物であり、NF-κB依存性転写により制御されるタンパク質に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
ヘッジホッグシグナル伝達経路阻害剤で、この発生経路の一部であるタンパク質に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MAPK/ERKキナーゼの特異的阻害剤で、MAPK/ERK経路に関連するタンパク質に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤であり、JNKシグナル伝達経路の影響を受けるタンパク質の機能を変化させる可能性がある。 |