LOC727862 アクチベーター

一般的なLOC727862活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、SB 203580 CAS 152121-47-6、LY 294002 CAS 154447-36-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

フォルスコリンは、cAMPの上昇に関与することで有名であり、プロテインキナーゼA活性を直接増強する。この活性は、遺伝子発現やタンパク質活性を支配する転写因子など、様々な基質をリン酸化することができる中心的なメディエーターである。一般にPMAとして知られるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、タンパク質の機能や細胞内情報伝達を変化させるシグナル伝達の重要な担い手であるプロテインキナーゼCを活性化する。細胞内カルシウム濃度の調節は細胞内シグナル伝達の重要な側面であり、イオノマイシンのような薬剤はカルシウム濃度を上昇させ、それによってカルシウム依存性の多くのプロセスに影響を及ぼす。他方、SB 203580のp38 MAPKに対する標的阻害作用は、炎症反応とストレスシグナルの重要な構成要素を破壊し、間接的にタンパク質機能に影響を与える可能性がある。

LY294002は、PI3K活性を阻害することによって作用し、細胞の生存と代謝に不可欠な経路であるAKTシグナルのダウンレギュレーションをもたらす。同様に、U0126は上流のMEK酵素を阻害することによりMAPK/ERK経路を阻害し、多数のタンパク質と細胞結果の制御を変化させる。ラパマイシンによるmTOR経路の阻害は、タンパク質合成と細胞増殖活性を広範囲にスケールダウンさせ、間接的に多くのタンパク質に影響を与える。トリコスタチンAは、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することにより、クロマチンを弛緩させ、遺伝子発現の変化を促進する。タプシガルギンは、小胞体カルシウム貯蔵を破壊することにより、多数のタンパク質に影響を与える一連のシグナル伝達イベントを引き起こす。さらに、Wnt-3aは、Wntシグナルを活性化することにより、細胞の運命と遺伝子発現を決定することができる。一方、ジブチリル-cAMPのようなcAMPアナログは、内因性cAMPの作用を模倣し、PKAの活性化を通じてその広範な作用を伝播する。エピガロカテキンガレート（EGCG）は、様々なシグナル伝達経路と相互作用し、タンパク質活性や細胞コミュニケーションを変化させる可能性がある。