LOC646021阻害剤

一般的なLOC646021阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、Rapamycin CAS 53123-88-9、SB 203580 CAS 152121-47-6およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

LY294002とPD98059は、それぞれ主要なシグナル伝達分子であるPI3KとMEK1/2を阻害することができる化合物である。これらの阻害剤によってこれらの酵素活性が阻害されると、細胞増殖と生存の基本であるPI3K/Akt経路とMAPK/ERK経路に変化が生じる可能性がある。ラパマイシンとボルテゾミブは、mTORとユビキチン・プロテアソーム系を標的とすることができる阻害剤であり、それぞれ細胞増殖とタンパク質のターンオーバーの制御における重要なノードである。SB203580とSP600125は、p38 MAPキナーゼとJNKを阻害し、ストレス応答とアポトーシスを調節することができる。

U0126は、PD98059と同様にMEKを阻害し、MAPK/ERK経路に影響を与えることができる。PP2、ダサチニブ、ゲフィチニブは、それぞれSrcファミリーキナーゼ、BCR-ABL、EGFRを標的としてシグナル伝達過程を変化させることができる。このようなチロシンキナーゼ活性の変化は、シグナル伝達ネットワークに広範な影響を及ぼす可能性がある。ソラフェニブとイマチニブは、より広範なキナーゼ阻害を提供し、複数のキナーゼに影響を与え、細胞内シグナル伝達に広範な変化をもたらす可能性がある。