Date published: 2025-11-3

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LOC644191 アクチベーター

一般的なLOC644191活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0、トーリン1CAS 1222998-36-8、U-0126 CAS 109511-58-2、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

フォルスコリンは、細胞内シグナル伝達に重要な第二メッセンジャーである環状アデノシン一リン酸(cAMP)の細胞内レベルを上昇させる。この上昇は、プロテインキナーゼA(PKA)の活性化につながり、cAMP依存性経路によって制御されるタンパク質に影響を与える。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、カルシウムシグナルによって調節されるタンパク質に影響を与える可能性がある。

哺乳類ラパマイシン標的(mTOR)の特異的阻害剤であるトーリン1は、オートファジーを誘導し、それによってこの細胞リサイクル過程に関連するタンパク質に影響を与える可能性がある。同様に、ラパマイシンはFKBP12に結合してmTORを阻害し、オートファジーを促進し、関連タンパク質に影響を与える可能性がある。U0126は、MEK1/2を阻害することにより、細胞外シグナル調節キナーゼ(ERK)/ミトジェン活性化プロテインキナーゼ(MAPK)シグナル伝達経路を調節することができ、この経路は細胞増殖や分化を含む様々な細胞プロセスの制御に極めて重要である。

リン酸化状態は、タンパク質活性におけるもう一つの重要な調節機構であり、タンパク質リン酸化酵素1および2Aを阻害するカリクリンAや岡田酸のような化合物は、タンパク質のリン酸化を増加させ、これらの修飾によって調節されているタンパク質の活性を変化させる可能性がある。タプシガルギンとツニカマイシンはともに小胞体(ER)内のストレスを誘導する:Tapsigarginはカルシウムの貯蔵を阻害し、TunicamycinはN-結合型グリコシル化を阻害することにより、小胞体ストレス応答および関連経路に関与するタンパク質に影響を与える。BML-275は、特定のキナーゼを標的とすることにより骨形成タンパク質(BMP)シグナル伝達を阻害し、BMP経路に関連するタンパク質に影響を与える可能性がある。非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤であるIBMXは、フォルスコリンと同様にcAMPレベルを上昇させ、それによってcAMPシグナルによって制御されるタンパク質の活性を調節する。グルコース類似物質である2-デオキシ-D-グルコースは、解糖を阻害し、AMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)を活性化することができ、細胞のエネルギー恒常性に関与するタンパク質に影響を与える。

関連項目

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