LOC442590 アクチベーター

一般的なLOC442590活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

LOC442590の化学的活性化剤は、その活性化につながる一連の細胞内イベントを開始することができる。アデニルシクラーゼ活性化物質としてよく知られているフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることによって作用し、その結果、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化することができる。活性化されたPKAは、LOC442590を含む広範な基質をリン酸化する能力を有し、その結果、LOC442590を活性化することができる。同様に、cAMPの合成アナログであるジブチリル-cAMPは、細胞膜の制限を迂回し、PKAを直接活性化する。一方、イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、LOC442590をリン酸化して活性化に導く。

さらに、PMA（Phorbol 12-myristate 13-acetate）は、LOC442590をリン酸化するもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）を特異的に活性化し、LOC442590を活性化する。通常はタンパク質を脱リン酸化して不活性化する働きをするプロテインホスファターゼを阻害することも、LOC442590を活性状態に維持するメカニズムである。オカダ酸やカリクリンAは、PP1やPP2Aのようなタンパク質リン酸化酵素を阻害し、LOC442590の脱リン酸化を防ぎ、活性を維持する。アニソマイシンは、JNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、これもLOC442590をリン酸化の標的とし、活性化につながる。さらに、上皮成長因子（EGF）はその受容体EGFRを誘発し、LOC442590をリン酸化するキナーゼの活性化につながる下流のキナーゼカスケードを開始する。ジンクピリチオンは、キナーゼの補因子である細胞内の亜鉛を動員することができ、MAPKなどの経路を通じてLOC442590の活性化につながる可能性がある。ビスインドリルマレイミドIは、PKC阻害剤であるが、LOC442590を活性化する可能性のある他のPKCアイソフォームの代償的な活性化を導く可能性がある。ペルバナジン酸はホスファターゼ阻害剤として機能し、LOC442590のチロシン残基でのリン酸化を促進し、活性化する可能性がある。最後に、過酸化水素は酸化ストレスを誘導し、LOC442590をリン酸化し活性化する様々なキナーゼを活性化する。