LOC400986 アクチベーター

一般的なLOC400986活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

LOC400986の化学的活性化因子は、LOC400986のリン酸化とそれに続く活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始する。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより作用し、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。活性化されたPKAはLOC400986を直接リン酸化することができ、LOC400986はPKAの基質の一つであると考えられる。イオノマイシンは、細胞内カルシウムを増加させることにより、カルシウム依存性プロテインキナーゼの活性化を誘発する。これらのキナーゼはLOC400986を直接標的にしてリン酸化し、その活性化につながる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、LOC400986をリン酸化することができるキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）に関与するもう一つの活性化因子であり、それによってLOC400986が活性化される。過酸化水素は、酸化還元シグナル伝達分子として機能し、酸化還元感受性キナーゼを活性化する。これらのキナーゼは、LOC400986を含む特定のタンパク質をリン酸化し、LOC400986を活性化する。

シグナル伝達経路をさらに進めると、オカダ酸もカリクリンAも、タンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aを阻害することで機能する。これらのリン酸化酵素の阻害は、脱リン酸化を防ぐことによってLOC400986をリン酸化状態に維持し、LOC400986の活性を持続させる。上皮成長因子（EGF）は、LOC400986をリン酸化するキナーゼを含むMAPK/ERK経路を活性化する。同様に、インスリンはPI3K/Akt経路を引き起こし、LOC400986をリン酸化し活性化することができる下流のキナーゼの活性化につながる。塩化リチウムは、いくつかのシグナル伝達経路の負の制御因子であるGSK-3βを阻害し、LOC400986に作用するキナーゼの活性化を促進する。ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPKs）を活性化するアニソマイシンと、ホスホリパーゼC（PLC）を阻害するU73122は、異なるシグナル伝達経路を変化させるが、どちらもLOC400986のリン酸化と活性化をもたらす。最後に、S-ニトロソ-N-アセチル-DL-ペニシラミン（SNAP）は一酸化窒素を放出し、cGMPレベルを上昇させ、LOC400986を標的としてリン酸化するキナーゼを活性化し、LOC400986の活性化を確実にする。