LOC339229 アクチベーター

一般的なLOC339229活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、オルトバナジン酸ナトリウム CAS 13721-39-6、PMA CAS 16561-29-8、および PDGFR チロシンキナーゼ阻害剤 IV CAS 627518-40-5。

フォルスコリンは、アデニリルシクラーゼを直接刺激するユニークな能力で際立っており、それによってcAMPレベルを増加させ、様々なタンパク質の機能を制御する上で極めて重要な役割を果たす酵素であるPKAを活性化する。cAMPシグナル伝達のさらなる増幅は、cAMPの分解を防ぐホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であるIBMXによって達成され、それによってフォルスコリンによって開始されたシグナルカスケードが維持される。同様に、オルソバナジン酸ナトリウムは、プロテインチロシンホスファターゼを阻害することによってタンパク質の機能を高め、チロシンキナーゼシグナル伝達の作用を延長させる。さらに、PMAは、多数のシグナル伝達経路の制御における重要な担い手であるプロテインキナーゼCを活性化し、タンパク質の活性や発現に変化をもたらす。この活性化は、PDGFR、IGF-1、上皮成長因子、チモシンβ4、線維芽細胞成長因子、肝細胞成長因子、血管内皮成長因子、脳由来神経栄養因子などの様々な成長因子の作用によって補完される。これらの成長因子はそれぞれ特定のレセプターに結合し、細胞内シグナルのカスケードを開始し、多数の細胞機能を支配する。

PDGFRとIGF-1は細胞増殖と生存経路を刺激する役割で特に注目され、一方、上皮成長因子とチモシンβ4は細胞の分化と成長に不可欠である。線維芽細胞増殖因子と肝細胞増殖因子は、それぞれのレセプターに関与することによって、この細胞シグナリングのシンフォニーにさらに貢献し、様々な細胞結果をもたらす。血管内皮増殖因子は血管新生と細胞生存に関連したシグナル伝達に特化しており、脳由来神経栄養因子はTrkBレセプターとの相互作用を通して、神経細胞のシグナル伝達とタンパク質発現に広範な影響を及ぼしている。