LMBR1L アクチベーター

一般的なLMBR1L活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、オカダ酸CAS 78111-17-8が挙げられるが、これらに限定されない。

LMBR1Lを活性化する化学物質は、細胞内でLMBR1Lを活性化するための異なった経路を提供する。例えばフォルスコリンはアデニルシクラーゼの強力な活性化剤であり、アデニルシクラーゼはATPからサイクリックAMP（cAMP）への変換を触媒する。cAMPレベルが上昇すると、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。PKAは、LMBR1Lを含む様々な標的をリン酸化するキナーゼである。このリン酸化は、シグナル伝達経路におけるLMBR1Lの機能を活性化する。もう一つの化学物質、イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして機能し、カルシウムイオンの細胞内濃度を効果的に上昇させる。これらのイオンはセカンドメッセンジャーとして働き、カルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、LMBR1Lをリン酸化し活性化することができる。さらに、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化することで知られており、PKCはLMBR1Lを直接リン酸化し、活性化に導く可能性がある。

他の活性化因子は、タンパク質のリン酸化状態を調節することによって働く。cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、細胞レセプターを迂回してPKAを直接活性化し、その後LMBR1Lをリン酸化して活性化する。オカダ酸やカリクリンAは、PP1やPP2Aなどのタンパク質リン酸化酵素を阻害し、タンパク質をリン酸化された状態、しばしば活性化された状態に維持する。この阻害により、LMBR1Lの脱リン酸化が妨げられ、活性が維持される可能性がある。上皮成長因子（EGF）はEGFレセプターを刺激し、MAPK/ERK経路の活性化につながる。活性化されたERKはLMBR1Lをリン酸化し、その活性化を促進する。インスリンはそのレセプターを刺激し、PI3K/Aktシグナル伝達経路を引き起こし、下流のキナーゼによるリン酸化を介してLMBR1Lの活性化をもたらすと考えられる。アニソマイシンはJNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼを活性化するが、このキナーゼもまたLMBR1Lをリン酸化し、活性化する能力を持つ。過酸化水素は、酸化還元感受性キナーゼを活性化するシグナル伝達分子として働き、LMBR1Lのリン酸化につながる可能性がある。塩化リチウムはGSK-3βを阻害し、LMBR1Lをリン酸化するタンパク質の活性化につながる可能性がある。最後に、U73122はホスホリパーゼCを阻害し、カルシウムとPKCシグナル伝達経路に影響を与え、その結果LMBR1Lがリン酸化され、活性化される可能性がある。これらの化学物質は、それぞれ独自の作用機序により、様々なシグナル伝達経路やキナーゼを介して、直接的あるいは間接的にリン酸化状態に影響を与え、LMBR1Lタンパク質を活性化する能力を持つ。