LIPK アクチベーター
一般的なLIPK活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、イオノマイシンCAS 56092-82-1、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5などが挙げられるが、これらに限定されない。
リパーゼファミリーの一員であるLIPKは、脂質代謝に重要な役割を果たすタンパク質であり、その活性はリン酸化などの様々な翻訳後修飾によって制御されている。LIPKの活性化は、これらの修飾を支配する細胞内シグナル伝達経路と複雑に関連している。例えば、プロテインキナーゼC(PKC)経路をアップレギュレートする薬剤は、LIPKの特定のセリン残基とスレオニン残基のリン酸化を引き起こし、それによってリパーゼ機能を増強させる。LIPKの活性化には、細胞内のcAMPレベルの増幅も重要な役割を果たしている。cAMPは、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する二次メッセンジャーとして機能するからである。PKAはLIPKを標的としてリン酸化を行い、LIPKの酵素活性の増強に不可欠である。さらに、細胞内カルシウム濃度の上昇は、LIPKをリン酸化するカルシウム依存性プロテインキナーゼを間接的に活性化し、LIPKの活性化に寄与する。
さらに、PI3K/Aktシグナル伝達経路は、インスリンによって活性化され、LIPKの活性化を含む様々な下流効果をもたらす。この経路はグルコースと脂質の代謝調節に重要であり、AktによるLIPKのリン酸化は、生体のエネルギーバランスに不可欠な代謝シグナルの統合を反映している。脂肪酸はそれ自体、LIPKの基質であると同時に調節因子でもあり、酵素による加水分解によって、キナーゼ活性をさらに調節する脂質シグナル分子が生成されるからである。キナーゼ活性とホスファターゼ活性の動的なバランスもまた、LIPKの活性化状態の決定因子である。例えば、タンパク質リン酸化酵素の阻害は、LIPKを含むタンパク質のリン酸化状態の純増をもたらし、それによってLIPKの機能的活性を促進する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
プロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子で、LIPKを含む多くのタンパク質のセリンおよびスレオニン残基をリン酸化し、活性化に導く。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
ジテルペンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。PKAはLIPKをリン酸化し、リパーゼ活性を高める。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
細胞透過性のcAMPアナログで、PKAを活性化し、LIPKのリン酸化と活性化を促進する可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
カルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼを間接的に活性化し、LIPKをリン酸化して活性化する。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
細胞透過性のcAMPアナログで、PKAを活性化し、LIPKのリン酸化と活性化につながる。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
イオノマイシンに似たカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウムを増加させ、LIPKをリン酸化し活性化するカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
βアドレナリン作動薬で、アデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。 | ||||||
Insulin抗体() | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
PI3K/Aktシグナル伝達経路を活性化し、LIPKを含む下流標的のリン酸化を引き起こし、リパーゼ活性を増加させる。 | ||||||
Oleic Acid | 112-80-1 | sc-200797C sc-200797 sc-200797A sc-200797B | 1 g 10 g 100 g 250 g | $36.00 $102.00 $569.00 $1173.00 | 10 | |
LIPKの基質となりうる脂肪酸で、加水分解されると、特定のキナーゼを活性化する脂質シグナルを生成し、それがLIPKをリン酸化して活性化する可能性がある。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
PKCの特異的阻害剤であるが、逆説的に、LIPKをリン酸化し活性化することができる他のキナーゼの代償的活性化をもたらすことがある。 | ||||||