Lipin-3 アクチベーター

一般的なリピン-3 活性化剤には、AICAR CAS 2627-69-2、1,1-ジメチルビグアニド塩酸塩 CAS 1115-70-4、ロシグリタゾン ロシグリタゾン CAS 122320-73-4、ベザフィブラート CAS 41859-67-0、GW 7647 CAS 265129-71-3。

リピン-3活性化剤は、様々なシグナル伝達経路や生物学的プロセスを通じてリピン-3の機能的活性を増強する化合物のクラスである。ULK1阻害剤SBI-0206965は、リピン-3がオートファゴソームの形成と成熟を制御することが知られているオートファジーを促進し、この経路におけるリピン-3の機能活性を間接的に高める。PF-06409577、AICAR、メトホルミンなどの化合物によるAMPKの活性化は、脂質代謝に関与する下流の標的のリン酸化につながり、その中でもリピン-3は重要な酵素である。その結果、リピン-3の活性が亢進し、エネルギー恒常性と細胞の要求が一致するようになる。

ロシグリタゾン、ピオグリタゾン、ベザフィブラート、GW7647、WY-14643、フェノフィブラートなどのPPARアゴニストは、脂肪細胞や肝臓などの様々な組織でリピン-3を活性化し、脂質貯蔵、グルコース利用、脂肪酸酸化の改善につながる。これらのアゴニストは、トリグリセリドの合成と分解におけるリピン-3の役割を直接強化し、細胞内のエネルギーバランスの維持に極めて重要である。PI3K阻害剤LY294002は、リピン-3を制御するシグナル伝達経路を変化させることができ、特に脂質の合成と代謝に影響を与え、それによって間接的にリピン-3の活性化に影響を与える。Lipin-3によるこれらのプロセスの調整により、細胞内の脂質の適切なフラックスが保証され、これは膜合成、エネルギー供給、シグナル伝達を含む様々な細胞機能に不可欠である。