リピドA阻害剤は、グラム陰性菌の外膜に存在するリポ多糖(LPS)の重要な成分であるリピドAと相互作用するように設計された化合物の一種である。リピドAは細菌膜の構造的完全性を担っており、その内毒性により免疫反応の活性化において極めて重要な役割を果たしている。リピドAを標的とすることで、これらの阻害剤は、炎症につながるシグナル伝達経路を引き起こす能力など、この脂質分子が仲介する生物学的活性を阻害することを目的としている
化学的には、リピドA阻害剤は多くの場合、脂質特有の二糖骨格やそのアシル鎖に結合できる分子で構成されている。これらの化合物はリピドAの構造的特徴を模倣しているか、リピドA内のリン酸基やエステル結合と特異的に相互作用できる官能基を有している。さらに、阻害剤の中には、リピドAの組み立てに関与する酵素を標的とすることにより、リピドAの生合成を阻害し、細菌細胞におけるLPSの生産全体に影響を及ぼすものもある。
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