LIMP I阻害剤

一般的なLIMP I阻害剤としては、CHOLESTYRAMINE RESIN CAS 11041-12-6、Guggulsterone CAS 95975-55-6、Ezetimibe CAS 163222-33-1、Probucol CAS 23288-49-5およびLovastatin CAS 75330-75-5が挙げられるが、これらに限定されない。

LIMP Iの化学的阻害剤は、脂質輸送におけるLIMP Iの役割に不可欠なメカニズムであるコレステロール代謝と輸送の様々な側面を阻害することによって機能する。例えば、コレスチラミンは腸内で胆汁酸と結合し、コレステロールの吸収を低下させる。このコレステロール吸収の減少は、LIMP Iが脂質輸送において効果的に機能するのに必要なコレステロールプールの減少につながる。同様に、ググルステロンはコレステロール代謝と胆汁酸産生に関与するファルネソイドX受容体のアンタゴニストとして作用する。これらのプロセスを阻害することによって、ググルステロンはコレステロールのホメオスタシスを変化させ、それによって脂質輸送におけるLIMP Iの機能に影響を与えることができる。

関連して、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、アトルバスタチン、フルバスタチン、セリバスタチン、ピタバスタチンなどの一連のHMG-CoA還元酵素阻害剤は、コレステロールの生合成を減少させることによって作用する。コレステロールの合成が減少すると、リムパップIが脂質輸送に利用する細胞内コレステロールプールが減少し、リムパップIの機能阻害につながる。この特異的阻害により、細胞内のコレステロールレベルが低下し、LIMP Iが関連する脂質輸送プロセスに影響を及ぼす。プロブコールはまた、LDLの異化を増加させ、その結果LIMP Iが輸送できる脂質基質を減少させることによって、この効果に寄与する。これらのメカニズムを通して、各化学物質は、LIMP Iの脂質輸送プロセスに必要なコレステロールプールを減少させることにより、LIMP Iの機能的活性の低下に寄与する。