LIME阻害剤
一般的なLIME阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。ダサチニブ CAS 302962-49-8、PP 2 CAS 172889-27-9、SP600125 CAS 129 -56-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7。
クラスとしてのLIME阻害剤は、LIMEタンパク質自体との直接的な相互作用によって定義されるのではなく、むしろLIMEが関与するシグナル伝達経路を調節する能力によって定義される。これらの化合物は、T細胞受容体シグナル伝達の様々な構成要素や関連する分子カスケードに対して様々な活性を示す。例えば、ダサチニブとPP2は、TCRシグナル伝達の開始に重要な役割を果たすLckなどのSrcファミリーキナーゼを阻害することが知られている。Lckを阻害することで、これらの化合物はTCR複合体の足場タンパク質としてのLIMEの活性化と機能を抑制することができる。
BIBF1120やU0126のような他の化合物は、TCRシグナル伝達と交差する、より広範なシグナル伝達ネットワークに関与するキナーゼを標的とする。BIBF1120は、T細胞の活性化に影響する経路に関与している可能性のある受容体チロシンキナーゼを阻害し、U0126は、TCRとの結合の下流にあるMAPK/ERK経路を阻害する。同様に、SP600125とLY294002は、それぞれJNK経路とPI3K/Akt経路を標的としており、どちらもT細胞の完全な活性化に重要であり、シグナル伝播におけるLIMEの役割に影響を与える可能性がある。ラパマイシンとシクロスポリンAはT細胞機能のモジュレーターとしてよく知られており、ラパマイシンは細胞増殖と代謝の中心的調節因子であるmTORに作用し、シクロスポリンAは核因子を脱リン酸化することによってT細胞を活性化するのに重要なカルシニューリンを標的とする。したがって、これらの化合物はいずれも、T細胞活性化におけるLIMEの関与に影響を与える可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Srcファミリーキナーゼ阻害剤で、LIMEの介在するTCRシグナル伝達に必要なLck活性を抑制することができる。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
もう一つのSrcファミリーキナーゼ阻害剤は、LckとFynの活性を低下させることができ、両者はLIMEが足場タンパク質として働くTCRシグナル伝達に関連している。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
JNKを阻害することで、TCRシグナル伝達経路を調節し、したがってこれらの経路におけるLIMEの役割を調節する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤は、PI3K/Akt経路を破壊することができ、おそらくLIMEに関連したシグナル伝達事象に影響を与えると思われる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
もう一つのPI3K阻害剤は、Aktの活性化を低下させ、TCRシグナル伝達におけるLIMEの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤は、TCR経路の下流のシグナル伝達を阻害し、シグナル伝達におけるLIMEの役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
TCR誘導性のIL-2転写を阻害するカルシニューリン阻害剤で、T細胞活性化におけるLIMEの役割を調節する可能性がある。 | ||||||
Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | $50.00 $70.00 $195.00 | 11 | |
TCRシグナル伝達に不可欠なZAP-70キナーゼを阻害するため、間接的にLIMEの活性に影響を及ぼす。 | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
ブルトンのチロシンキナーゼ（Btk）阻害剤で、LIMEが関与するT細胞活性化に間接的に影響を与えることができる。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
TCRシグナル伝達に影響を与える可能性のあるPKC阻害剤と、この経路におけるLIMEの足場機能。 | ||||||