LHFPL2阻害剤

一般的なLHFPL2阻害剤としては、フロレチンCAS 60-82-2、ダイゼインCAS 486-66-8、ゲニステインCAS 446-72-0、ケルセチンCAS 117-39-5およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

LHFPL2の化学的阻害剤は、細胞膜内でのタンパク質の機能に影響を与える様々なメカニズムで作用する。ジヒドロカルコンの一種であるフロレチンは、グルコーストランスポーターを阻害することにより膜動態を乱すことが知られており、LHFPL2がその一部である四重膜複合体形成を間接的に変化させる可能性がある。イソフラボンのダイゼインとゲニステインは、それぞれPI3K経路とチロシンキナーゼ経路を阻害することにより、脂質ラフトドメインに関与する。これらのキナーゼの阻害はLHFPL2のシグナル伝達と局在を変化させる。特にゲニステインは、膜内でのLHFPL2の適切な機能に不可欠な細胞内シグナル伝達経路を破壊することができる。同様に、ケルセチンによるホスホリパーゼC（PLC）の阻害は、膜タンパク質シグナル伝達におけるLHFPL2の役割に不可欠なホスファチジルイノシトールシグナル伝達経路の破壊につながり、LHFPL2の機能阻害につながる可能性がある。

さらに、特異的なPI3K阻害剤であるLY294002およびWortmanninは、LHFPL2の活性に重要な膜ダイナミクスを変化させ、その機能阻害につながる可能性がある。PD98059は、MAPK/ERK経路のMEKを標的とすることにより、間接的にLHFPL2の機能を阻害することができる。もう一つのPLC阻害剤であるU73122は、LHFPL2の関連シグナル伝達経路に影響を与えるイノシトールリン酸代謝を阻害することができる。Gö 6983とBisindolylmaleimide Iは共にPKC阻害剤であり、膜関連タンパク質の制御過程を変化させ、LHFPL2の活性を阻害する。広範なキナーゼ阻害剤であるStaurosporineおよびPKC阻害剤であるChelerythrineも、LHFPL2が関与する膜関連シグナル伝達過程に影響を与え、その活性に必要なシグナル伝達ネットワークを損なうことにより、LHFPL2の機能阻害につながる可能性がある。