LGI3阻害剤

一般的な LGI3 阻害剤には、Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2、Dynamin Inhibitor I、Dynasore CAS 304448- 55-3、ラトルキュリンA、ラトルキュリンマグニフィカCAS 76343-93-6、JZL184 CAS 1101854-58-3などがある。

今回紹介するロイシンリッチリピートLGIファミリーメンバー3（LGI3）阻害剤は、神経細胞のシグナル伝達とエキソサイトーシス経路を標的とすることで、LGI3の機能を間接的に調節することに焦点を当てている。神経細胞のエキソサイトーシスにおけるLGI3の役割を考慮すると、これらの阻害剤は神経細胞のシグナル伝達と小胞輸送のより広い文脈に影響を与えるように選択される。ボツリヌス毒素や破傷風毒素のような神経毒は、神経細胞のエキソサイトーシスを強力に阻害することで知られている。神経伝達物質の放出に影響を与えることで、これらの毒素は間接的にこのプロセスにおけるLGI3の役割に影響を与える可能性がある。バフィロマイシンA1は、液胞H+-ATPaseを阻害することにより、LGI3が関与しているかもしれないエキソサイトーシスの重要な要素である小胞輸送に影響を与える。ダイナミン阻害剤であるDynamin Inhibitor I, Dynasoreと、アクチン重合を阻害するLatrunculin A, Latrunculia magnificaは、小胞輸送と細胞骨格ダイナミクスの重要な側面を標的としており、LGI3が介在するエキソサイトーシスに影響を与える可能性がある。

テトロドトキシン（フグ由来）とサキシトキシンはナトリウムチャネル遮断薬として、オメガアガトキシンとジコノチドはカルシウムチャネル遮断薬として、LGI3の機能に関連する神経細胞の活性とシグナル伝達経路を調節する可能性がある。神経細胞のシグナル伝達やエキソサイトーシスに影響を及ぼす様々な神経毒を含むクロストリジウム毒素も、LGI3の機能に間接的な影響を及ぼす可能性がある。モノアシルグリセロールリパーゼの阻害剤であるJZL184は、エンドカンナビノイドシグナル伝達を調節する役割から選択されており、LGI3が活性を示す神経細胞のエキソサイトーシス過程と交差する可能性がある。まとめると、LGI3を標的とするアプローチには、神経細胞のシグナル伝達、小胞輸送、エキソサイトーシスの過程に影響を与える化合物を用いることが含まれる。これらの阻害剤は、神経細胞機能のこれらの側面を調節することにより、特に神経細胞のエキソサイトーシスを制御する役割という観点から、LGI3の活性に間接的に影響を与える潜在的な経路を提供する。