LET-60 RAS阻害剤

一般的なLET-60 RAS阻害剤としては、スリンダクCAS 38194-50-2、ロバスタチンCAS 75330-75-5、FTI-277のトリフルオロ酢酸塩CAS 170006-73-2（遊離塩基）、LY 294002 CAS 154447-36-6およびマンマイシンA CAS 52665-74-4が挙げられる。

LET-60RAS阻害剤は、Ras GTPase LET-60としても知られるLET-60 RASタンパク質を標的とし、その活性を調節するように特別に設計された化合物の一群に属する。RASタンパク質は、特に細胞の成長、増殖、分化を制御する細胞シグナル伝達経路の極めて重要な構成要素である。LET-60のRASタンパク質はこのファミリーの重要なメンバーであり、線虫からヒトまで様々な生物種で高度に保存されている。LET-60 RASを標的とするようにデザインされた阻害剤は、主に分子生物学や細胞生物学の研究において、このタンパク質に関連する機能的特性や制御機構を調べるために用いられている。

LET-60 RAS阻害剤の開発には、通常、生化学的、生物物理学的、構造学的アプローチを組み合わせて、LET-60 RASと選択的に相互作用し、細胞内シグナル伝達経路においてその活性を調節できる分子を同定または設計することを目的としている。LET-60RASを阻害することで、活性なGTP結合状態と不活性なGDP結合状態を切り替える分子スイッチとしてのLET-60RASの役割を破壊し、下流のシグナル伝達イベントに影響を与えることができる。研究者らは、LET-60 RAS阻害剤を用いて、このタンパク質が細胞機能において果たす複雑な役割を探求し、細胞周期の制御、増殖、分化過程への寄与を解明しようとしている。