LENG1阻害剤

一般的なLENG1阻害剤には、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、ヒドロキサム酸スベロイルアニリド CAS 149647-78-9、MG-132 [Z-Le u-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、LY 294002 CAS 154447-36-6。

LENG1阻害剤には、様々な細胞や生化学的経路を通して間接的にLENG1を阻害することができる、多様な化合物が含まれる。トリコスタチンAやボリノスタットのようなヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、クロマチン構造や遺伝子発現パターンを変化させ、LENG1を安定化または活性化するタンパク質のダウンレギュレーションをもたらす可能性がある。このような発現の変化は、タンパク質の制御環境が破壊されるため、LENG1の機能阻害につながる可能性がある。MG132やボルテゾミブのようなプロテアソーム阻害剤は、LENG1の負の制御因子の蓄積につながるタンパク質の分解を阻害し、LENG1の活性を阻害する。分解経路を阻害することにより、これらの化合物は間接的にLENG1の機能阻害に寄与する。

さらに、LY294002、Wortmannin、Rapamycin、PD98059、U0126、SB203580、SP600125などのシグナル伝達経路を標的とする阻害剤は、LENG1活性の制御に重要な様々なキナーゼやリン酸化事象を操作する。例えば、LY294002とWortmanninは、PI3K/ACT経路を阻害し、LENG1の活性に必要な翻訳後修飾を減少させることができる。ラパマイシンはmTORを阻害し、LENG1の機能に必要な因子のタンパク質合成を減少させる可能性がある。PD98059とU0126はMAPK/ERK経路を阻害し、LENG1に対する下流の制御作用を低下させる可能性がある。SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPキナーゼとJNK経路を標的とし、LENG1を制御するタンパク質のリン酸化を低下させ、その機能的活性を阻害する可能性がある。幅広いキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、LENG1の制御に関与する様々なキナーゼを阻害し、タンパク質の機能阻害にさらに寄与すると考えられる。